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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

主分类

B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]SHP2/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用-CN202310157573.4在审
发明人：方浩;刘蒙;侯旭奔;杨新颖 -专利权人：山东大学
申请日： 2023-02-23 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了结构如下的SHP2/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和用途。本发明化合物不仅表现出良好的SHP2和HDAC酶抑制活性，而且对实体肿瘤和血液肿瘤均有较好的抗增殖活性，能够明显的抑制肿瘤生长，本发明还提供所述的SHP2/HDAC双靶点抑制剂在制备与SHP2/HDAC双靶点以及RAS信号通路过度激活有关的肿瘤疾病药物中的用途。#imgabs0#
shp2 hdac 双靶点抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种JAK抑制剂Pacritinib的合成方法-CN202210107339.6有效
发明人：方浩;卢豪;侯旭奔;杨新颖 -专利权人：山东大学
申请日： 2022-01-28 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D498/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种JAK抑制剂Pacritinib的合成方法，该方法采用中间体E和反式‑1,4‑二溴‑2‑丁烯发生醚化反应得到中间体7，中间体7与四氢吡咯反应得到Pacritinib；本发明通过条件更加温和、简单的威廉姆森醚化反应进行成环反应，室温搅拌即可，反应条件温和，不需要使用贵金属催化剂，不需要充氮气保护，且产物不存在顺式构型，分离纯化更加方便，反应路线短。
一种 jak 抑制剂 pacritinib 合成方法

[发明专利]T3SS小分子抑制剂及其筛选方法和应用-CN202210302466.1有效
发明人：高翔;徐京华;侯旭奔;焦绪瑶 -专利权人：山东大学
申请日： 2022-03-25 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明提供T3SS小分子抑制剂及其筛选方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明以SctVC作为靶点，通过虚拟筛选技术，筛选能够与SctVC结合且稳定其构象的天然产物，结合体外分泌体系和细胞侵染实验对筛选到的化合物进行评估比较，其中筛选得到的化合物C4和C5能够有效抑制革兰氏阴性致病菌中T3SS效应蛋白的分泌，同时又不对革兰氏阴性致病菌的生长产生干扰，从而减弱细菌毒力，达到抑菌而不杀菌的目的，有利于减缓细菌耐药性的发展，因此具有潜在的实际应用之价值。
t3ss 分子抑制剂及其筛选方法应用

[发明专利]羟基茜草素在作为T3SS小分子抑制剂中的应用-CN202211578802.1在审
发明人：高翔;徐京华;侯旭奔;焦绪瑶 -专利权人：山东大学
申请日： 2022-03-25 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本发明提供羟基茜草素在作为T3SS小分子抑制剂中的应用，属于生物医药技术领域。本发明以SctVC作为靶点，通过虚拟筛选技术，筛选能够与SctVC结合且稳定其构象的天然产物，结合体外分泌体系和细胞侵染实验对筛选到的化合物进行评估比较，其中筛选得到的化合物纽莫康定B0和羟基茜草素能够有效抑制革兰氏阴性致病菌中T3SS效应蛋白的分泌，同时又不对革兰氏阴性致病菌的生长产生干扰，从而减弱细菌毒力，达到抑菌而不杀菌的目的，有利于减缓细菌耐药性的发展，因此具有潜在的实际应用之价值。
羟基茜草作为 t3ss 分子抑制剂中的应用

[发明专利]2,4-二取代嘧啶类细胞周期蛋白依赖性激酶酶抑制剂及其制备方法和应用-CN202110927556.5在审
发明人：方浩;吕明君;侯旭奔;杨新颖 -专利权人：山东大学
申请日： 2021-08-11 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,4‑二取代嘧啶类细胞周期蛋白依赖性激酶酶抑制剂及其制备方法和应用。所述的化合物具有如下通式(I)所示的结构。本发明还提供该类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗癌症药物中的应用。
取代嘧啶细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种Bcl-2荧光探针及其制备方法和应用-CN202110254474.9在审
发明人：方浩;梁涛;杨新颖;李佳;侯旭奔 -专利权人：山东大学
申请日： 2021-03-09 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种Bcl‑2小分子荧光探针和其制备方法和应用，所属化合物结构如通式Ⅰ所示，其中R1、R2、R3、R和X如说明书中所定义。本发明的探针结构新颖，对Bcl‑2蛋白的结合亲和力强，选择性高，且具有良好的荧光特性。本发明的化合物可以用于制备Bcl‑2蛋白抑制剂的高通量筛选试剂、癌症的早期诊断及肿瘤细胞的标记与分选试剂。
一种 bcl 荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]嘌呤胺衍生物类CDK2抑制剂及其制备方法和应用-CN202210359873.6在审
发明人： 侯旭奔;赵致远;方浩;梁翰之;朱月;杜金童 -专利权人：山东大学
申请日： 2022-04-06 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明涉及嘌呤胺衍生物类CDK2抑制剂、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其溶剂化合物，其中R1和R2如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防与由CDK2介导的信号通路有关的疾病的药物中的应用。
嘌呤衍生物类 cdk2 抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种组蛋白去乙酰化酶、蛋白酶体双靶点抑制剂及其制备方法和应用-CN201911271691.8有效
发明人：方浩;周易;侯旭奔;杨新颖 -专利权人：山东大学
申请日： 2019-12-12 - 公布日： 2021-05-28 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种蛋白去乙酰化酶、蛋白酶体双靶点抑制剂及其药学上可接受的盐、其立体异构体、其制备方法和应用，所述化合物具有如通式I所示，本发明化合物具有较好的抗组蛋白去乙酰化酶的活性、抗蛋白酶体活性和抗肿瘤细胞增殖的活性，可用于制备预防或治疗因组蛋白去乙酰化酶表达异常或蛋白酶体异常导致的相关哺乳动物疾病的药物，本发明还涉及含有通式I结构化合物的组合物的制药用途。
一种组蛋白乙酰化蛋白酶体双靶点抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种3，5，5’-三取代乙内酰脲的制备方法-CN201110181507.8有效
发明人：方浩;宿莉;王玉涛;徐文方;王峰;丁胜勇;侯旭奔 -专利权人：山东大学
申请日： 2011-06-30 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07D207/408 文献下载
摘要：本发明涉及一种3，5，5’-三取代乙内酰脲的制备方法。该方法以α-氨基酸甲酯(V)作为原料，在溶剂中由三乙胺催化，与脂肪族胺或芳香族胺(III)通过与三光气在甲苯中回流而成的相应的异氰酸酯(IV)反应生成关键中间体(II)，该中间体(II)在0～-40℃、溶剂中和氮气保护的条件下，由甲醇钠或碱金属氢化物催化反应2～60分钟得到3，5，5’-三取代乙内酰脲(I)。本发明所提供的方法，原料来源广泛，价格便宜，合成步骤简短，操作简便，反应条件温和，产物易于纯化，转化率和总分离收率较高；所提供的合成路线制备所得产物中保持原构型的产物，具有极高的光学纯度。
一种取代乙内酰脲制备方法

[发明专利]一种以CDK1为靶点的抗癌药物的筛选方法-CN201110146236.2无效
发明人： 侯旭奔;方浩;李敏勇 -专利权人：山东大学
申请日： 2011-06-01 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： G06F19/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种以CDK1为靶点的新型抗癌药物的筛选方法，包括以下步骤：1)CDK1蛋白三维结构的获取、分析及处理；2)小分子数据库的构建；3)计算机虚拟筛选系统的建立；4)生物活性筛选。同时应用本发明确定了5个具有CDK1抑制活性的新型先导化合物。本发明涉及的CDK1抑制剂的筛选方法，快速、经济、高效的发现了新型抗癌先导化合物，缩短了药物研发周期。
一种 cdk1 抗癌药物筛选方法

[发明专利]Bcl-2蛋白抑制剂三维定量构效关系模型的构建方法及应用-CN201110146392.9有效
发明人： 侯旭奔;方浩 -专利权人：山东大学
申请日： 2011-06-01 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： G06F19/10 文献下载
摘要：本发明涉及Bcl-2蛋白抑制剂三维定量构效关系模型的构建方法及应用，属于生物信息技术领域。该方法根据现有已知的小分子抑制剂，利用三维定量构效关系技术，建立Bcl-2蛋白抑制剂三维定量构效关系模型，采用分子相似性分析、分子构象优化、参数优化等技术进一步增加模型的准确性。本发明可以快速预测活性未知化合物的Bcl-2蛋白结合常数，在短时间内获取活性化合物线索，相比传统的高通量筛选技术大大提高了筛选效率，降低了成本。
bcl 蛋白抑制剂三维定量关系模型构建方法应用

[发明专利]一种快速发现以Bcl-2蛋白为靶点的先导化合物的方法-CN201110146209.5无效
发明人： 侯旭奔;方浩 -专利权人：山东大学
申请日： 2011-06-01 - 公布日： 2011-10-19 - 主分类号： G06F19/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种快速发现以Bcl-2蛋白为靶点的先导化合物的方法，包括以下步骤：1)Bcl-2蛋白的结合位点的确定及三维结构的处理；2)建立用于虚拟筛选的小分子配体库；3)建立针对Bcl-2蛋白的计算机虚拟筛选系统；4)利用步骤3)对步骤2)的小分子配体库进行筛选，初步确定了10个与活性位点有较高亲和能力的化合物。采用本发明可以在短时间内发现具有潜在活性的化合物，大大提高了效率，为研发新型抗癌药物Bcl-2抑制剂提供基础。
一种快速发现 bcl 蛋白先导化合物方法

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