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[发明专利]3-吲唑啉酮类化合物、其制备方法及其在医药学上的应用-CN201810500290.4在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：北京诺诚健华医药科技有限公司
申请日： 2018-05-25 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的调控或抑制吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)活性的3‑吲唑啉酮类化合物，其制备方法及其在医药学上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的化合物及其可药用的盐、含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物、应用所述化合物或其可药用的盐治疗和/或预防IDO介导的相关性病症、特别是肿瘤的方法以及所述化合物或其可药用的盐的制备方法。本发明还涉及所述化合物或其可药用的盐或含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物在制备用于治疗和/或预防IDO介导的相关性病症、特别是肿瘤的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
可药用制备药物组合物介导肿瘤酮类化合物双加氧酶医药学吲哚吲唑预防治疗应用调控

[发明专利]作为MAGL抑制剂的氨基甲酸1;1;1-三氟-3-羟基丙-2-基酯衍生物-CN201880013075.X在审
发明人： M·A·布罗德尼;C·R·巴特勒;L·A·麦卡利斯特;C·J·赫拉尔;S·V·奥尼尔;P·R·费尔赫斯特 -专利权人：辉瑞大药厂
申请日： 2018-01-08 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明部分提供式I的化合物：及其药学上可接受的盐；其制备方法；用于制备其的中间体；及含有这样的化合物或盐的组合物；及其用于治疗MAGL介导的疾病及病症(包括例如疼痛、炎性病症、创伤性脑损伤、抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、代谢紊乱、中风或癌症)的用途。
制备阿尔茨海默病创伤性脑损伤基酯衍生物氨基甲酸代谢紊乱炎性病症抑郁症焦虑症可接受抑制剂介导羟基中风疼痛癌症疾病治疗

[发明专利]苯并咪唑类衍生物、其制备方法及其在医药学上的应用-CN201711420861.5在审
发明人：陈向阳;庞育成 -专利权人：北京诺诚健华医药科技有限公司
申请日： 2017-12-25 - 公布日： 2019-07-02 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的调控或抑制吲哚胺2,3‑双加氧酶（IDO）活性的苯并咪唑类衍生物，其制备方法及其在医药学上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式（I）所示的化合物及其可药用的盐、含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物、应用所述化合物或其可药用的盐治疗和/或预防IDO介导的相关性病症、特别是肿瘤的方法以及所述化合物或其可药用的盐的制备方法。本发明还涉及所述化合物或其可药用的盐或含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物在制备用于治疗和/或预防IDO介导的相关性病症、特别是肿瘤的药物中的用途。其中通式（I）的各取代基与说明书中的定义相同。
可药用制备苯并咪唑类药物组合物医药学介导肿瘤应用双加氧酶吲哚预防治疗调控

[发明专利]化合物、发光材料及有机发光元件-CN201480043477.6有效
发明人：詹姆士·麦当劳;梅莉莎·史基摩;上野和则;宫崎浩;安达千波矢 -专利权人：国立大学法人九州大学;日铁化学材料株式会社
申请日： 2014-07-29 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种化合物、发光材料及有机发光元件。通式(1)所表示的化合物作为发光材料而有用。通式(1)的Ar¹～Ar³表示芳基，Ar²与Ar³相同，且Ar¹～Ar³中的至少一个表示经通式(2)所表示的基团取代的芳基。通式(2)的R¹～R⁸表示氢原子或取代基，Z表示O、S、R⁹‑N、(R¹⁰)(R¹¹)C或(R¹²)(R¹³)Si，R⁹～R¹³各自独立地表示氢原子或取代基。
化合物发光材料有机元件

[发明专利]吡咯烷衍生物-CN201510713865.7有效
发明人：陈力;段月姣;吴成德;沈春莉 -专利权人：华领医药技术（上海）有限公司
申请日： 2015-10-28 - 公布日： 2019-03-15 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明涉及吡咯烷衍生物，提供了式I的化合物：以及其可药用盐，其中取代基如说明书中所公开的那些。这些化合物以及含有它们的药物组合物用于治疗或预防mGluR5介导的病症，诸如急性和/或慢性神经系统疾病、认知障碍和记忆缺失以及急性和慢性疼痛。
吡咯烷衍生物

[发明专利]作为毒蕈碱的M1受体激动剂的二环氮杂化合物-CN201380048192.7有效
发明人：盖尔斯·艾伯特·布朗;朱莉·伊莱恩·坎斯菲尔德;迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;马克·皮克沃斯;本杰明·杰拉尔德·特汉 -专利权人：赫普泰雅治疗有限公司
申请日： 2013-09-18 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明涉及化合物(化学式(1))，这些化合物是毒蕈碱的M1受体的激动剂并且在治疗毒蕈碱的M1受体介导的疾病中是有用的。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。所提供的化合物具有以下化学式其中R1‑R5、X1、X2和p是如此处所定义的。
作为毒蕈 m1 受体激动剂二环氮杂化合物

[发明专利]C-17-杂芳基类固醇化合物作为CYP11B、CYP17 及/或CYP21 抑制剂-CN201180060791.1无效
发明人：朱添和;王兵;叶涛 -专利权人：生化马林制药公司
申请日： 2011-12-16 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本文提供了式（Z）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）、（XIV）、（XV）、（XVI）或（XVII）的CYP11B、CYP17及/或CYP21酶的抑制剂。本文还描述了包括至少一种本文所描述的化合物的医药组合物以及本文所描述的化合物或医药组合物治疗雄激素依赖型疾病、病症及病状的用途。式（Z）
17 杂芳基类固醇化合物作为 cyp11b cyp17 cyp21 抑制剂

[发明专利]除草活性杂环芳基取代的环二酮或其衍生物-CN201080033958.0有效
发明人： S·A·M·让马特;A·隆斯塔夫;C·J·马修斯;C·J·拉塞尔;R·C·维纳;F·K·伍德 -专利权人：辛根塔有限公司
申请日： 2010-07-29 - 公布日： 2012-05-23 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，该化合物适合用作除草剂：其中，G是氢或一种农业上可接受的金属、锍、氨或潜伏化基团；Q是一个未被取代的或被取代的C₃-C₈饱和或单环型不饱和的杂环基，其中含有从氧、氮和硫中选取的至少一个杂原子，或Q是杂环芳基或被取代的杂环芳基；m是1、2、3；并且Het是一个可选取代的、单环或双环的杂环芳环；并且，其中该化合物是一种可选的农业上可接受的盐。
除草活性杂环芳基取代环二酮衍生物

[发明专利]CCR2的4-氮杂环丁烷基-1-杂芳基-环己烷拮抗剂-CN201080027215.2有效
发明人：张旭庆;H·R·赫夫奈格尔;蔡潮钟;J·兰特;T·P·马科坦;随治华 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2010-04-15 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明包括式(I)化合物，其中：X、R¹、R²、R³和R⁴是如本说明书中所定义的。本发明还包括预防、治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病为II型糖尿病、肥胖症和哮喘。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式(I)化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。
ccr2 氮杂环丁烷杂芳基环己烷拮抗剂

[发明专利]CCR2的4-氮杂环丁烷基-1-杂原子连接的-环己烷拮抗剂-CN201080027621.9有效
发明人：张旭庆;H·R·赫夫奈格尔;随治华 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2010-04-15 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明包括式(I)化合物，其中：X、R¹、R²、R³和R⁴是如本说明书中所定义的。本发明还包括预防、治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病为II型糖尿病、肥胖症和哮喘。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式(I)化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。
ccr2 氮杂环丁烷原子连接环己烷拮抗剂

[发明专利]CCR2的4-氮杂环丁烷基-1-苯基-环己烷拮抗剂-CN201080027641.6有效
发明人：张旭庆;H·R·赫夫奈格尔;C·候;D·L·约翰森;随治华 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2010-04-15 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明包括式(I)化合物：其中：X、R¹、R²、R³和R⁴是如说明书中所定义的。本发明还包括预防、治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病为II型糖尿病、肥胖症和哮喘。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式(I)化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。
ccr2 氮杂环丁烷苯基环己烷拮抗剂

[发明专利]CCR2的4-氮杂环丁烷基-1-杂芳基-环己醇拮抗剂-CN200980156825.X有效
发明人： X·张;H·R·赫夫纳格尔;C·候;D·L·约翰逊;Z·隋;B·费格利;D·布里斯林 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2009-12-09 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明包括式(I)的化合物，其中：R¹、R²、R³和R⁴如说明书中所定义。本发明还包括包含式(I)化合物的药物组合物以及通过施用式(I)化合物来预防、治疗或改善CCR2介导的综合征、障碍或疾病(例如II型糖尿病、肥胖症或哮喘)的方法。
ccr2 氮杂环丁烷杂芳基己醇拮抗剂

[发明专利]作为趋化因子受体调节剂的3-氨基吡咯烷衍生物-CN201110045106.X有效
发明人：薛楚标;B·梅特卡尔夫;冯皓;曹敢峰;黄太生;郑长胜;D·J·罗宾逊;A·Q·韩 -专利权人：因塞特公司
申请日： 2003-11-26 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明涉及作为趋化因子受体调节剂的3-氨基吡咯烷衍生物。具体地说，本发明涉及式I的3-氨基吡咯烷衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、Y和Z如说明书中定义，所述化合物用作趋化因子受体活性调节剂。具体地讲，这些化合物用作趋化因子受体的调节剂，更具体地将，作为CCR2和/或CCR5受体的调节剂。本发明的化合物和组合物可与趋化因子受体，如CCR2和/或CCR5趋化因子受体结合，用于治疗与趋化因子活性，如CCR2和/或CCR5活性相关的疾病，如动脉粥样硬化、再狭窄、狼疮、组织移植排斥和类风湿性关节炎。
作为因子受体调节剂氨基吡咯烷衍生物

[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚-CN200880102376.6无效
发明人： P·雅布翁斯基;川崎贤一;H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;吴希罕 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2008-07-29 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的化合物，或其药用活性盐，包括式I化合物的所有立体异构形式、单一非对映异构体和对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物，其中：Ar¹是芳基或五或六元杂芳基；Ar²是芳基或五或六元杂芳基；R¹是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、S-低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂-二低级烷基氨基、-(CH₂)_qR、氰基、氨基、单或二低级烷基氨基、NHC(O)-低级烷基、环烷基，或者是任选地被低级烷基取代的五元杂芳基；其中R是氰基、二低级烷基氨基或吡咯烷-1-基；R²是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基；R³是氢或低级烷基或CH₂OH；R⁴是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基；n是1、2或3；当n是2或3时，R¹可以相同或不同；o是1、2或3；当o是2或3时，R²可以相同或不同；p是1、2或3；当p是2或3时，R⁴可以相同或不同；q是1或2。已经发现本发明化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑或注意缺陷多动症(ADHD)。
作为 nk3 受体拮抗剂吡咯烷

[发明专利]用于抑制法尼基蛋白转移酶的化合物-CN98808207.1无效
发明人： S·W·雷米泽斯基;R·J·多尔;C·阿尔瓦雷兹;T·拉尔万尼 -专利权人：先灵公司
申请日： 1998-06-15 - 公布日： 2001-03-07 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明公开了新的式(1.0)化合物,式(1.0)中,a代表N或NO;R1和R3为卤素;R2和R4独立选自H和卤素,条件是其中至少一个为H,X为C,CH或N,且R代表被取代的环烷基或杂环烷基环。本发明还公开了抑制法尼基蛋白转移酶的方法和治疗肿瘤细胞的方法。
用于抑制法尼基蛋白转移酶化合物