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[发明专利]一种可调节上皮细胞间通透性的靶向Claudin-4显像剂-CN200910016186.9无效
发明人：国前;于金明;廖湘鲁;王兴武;陈鲁生;赵书强;徐峥浦;程阳;纪春绍;付正;李敏 -专利权人：山东省肿瘤医院
申请日： 2009-06-15 - 公布日： 2009-12-30 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种可调节上皮细胞间通透性的适于正电子发射计算机断层扫描的靶向Claudin-4显像剂，为¹⁸F标记的由30个氨基酸残基组成的多肽。本发明的显像剂弥补了既有显像剂在反映肿瘤的生物学行为方面的不足，同时还具有可调节细胞紧密连接，使细胞间的通透性发生改变的重要特性；既可用于肿瘤的诊断，又可用于药物治疗的基础与临床研究，如大肠癌的肠道化疗研究等等。
一种调节上皮细胞通透靶向 claudin 显像

[发明专利]一种对上皮细胞间通透性无影响的靶向Claudin-4显像剂-CN200910016187.3无效
发明人：国前;于金明;廖湘鲁;王兴武;陈鲁生;赵书强;徐峥浦;程阳;纪春绍;付正;李敏 -专利权人：山东省肿瘤医院
申请日： 2009-06-15 - 公布日： 2009-11-11 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种对上皮细胞间通透性无影响的适于正电子发射计算机断层扫描的靶向Claudin-4显像剂，为¹⁸F标记的由16个氨基酸残基组成的多肽。本发明所涉及的多肽显像剂因其肽链的缩短，而具有不影响细胞间的通透性、增加其对基底膜的透过性以及减少抗原性等重要生物学特性。这些特性使得该显像剂可在肿瘤组织微环境(如血运、氧合、生物活性分子分布、酸碱度、细胞凋亡体清除等等)不改变的情况下，对肿瘤病变进行检测，同时可降低重复使用可能诱导的阻断抗体干扰。
一种上皮细胞通透影响靶向 claudin 显像

[发明专利]一种适于正电子发射计算机断层扫描的显像剂-CN200910015172.5无效
发明人：于金明;国前;廖湘鲁;王兴武;陈鲁生;赵书强;徐峥浦;程阳;付正;韩强师;宋现让;李敏 -专利权人：山东省肿瘤医院
申请日： 2009-05-19 - 公布日： 2009-10-28 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种适于正电子发射计算机断层扫描的功能显像剂，是一类由¹⁸F标记物对18个氨基酸残基进行放射性核素标记制得的多肽，这种物质可与它的受体-细胞紧密连接分子Claudin-4靶向结合，弥补了既有显像剂在反映肿瘤的生物学行为方面的不足，能够为肿瘤临床提供更重要的诊断与治疗依据，如肿瘤的分化、侵袭与转移潜能以及预后的评估。
一种适于正电子发射计算机断层扫描显像

[发明专利]基于放射性标记的肽的化合物及其用途-CN200780045607.X无效
发明人： T·恩格尔;S·费尔维;I·亨里克森 -专利权人：通用电气医疗集团股份有限公司
申请日： 2007-12-11 - 公布日： 2009-10-21 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明涉及新的基于放射性标记的肽的化合物，及其用于正电子发射断层照相术(PET)的诊断性成像的用途。因此这类化合物可用于诸如恶性疾病、心脏疾病、子宫内膜异位、炎症相关疾病、类风湿性关节炎和卡波西氏肉瘤的诊断或治疗。
基于放射性标记化合物及其用途

[发明专利]用于¹⁸F标记剂的化合物和方法-CN200780041462.6无效
发明人： L·莱曼;A·斯里尼瓦桑;T·布伦比;D·聚尔兹勒;T·施特尔弗尔德;K·格雷厄姆;M·卡拉姆凯姆;S·阿姆塔米 -专利权人：拜耳先灵医药股份有限公司
申请日： 2007-09-07 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明涉及适于用¹⁸F放射性标记或已经用¹⁸F放射性标记的新化合物，制备这类化合物的方法，以及这类化合物用于诊断成像的用途。这类标记的化合物由式II表征，其中取代基G、Q、L、Y和U具有如说明书和权利要求书中定义的含义。
用于 sup 18 标记化合物方法

[发明专利]基于⁶⁸Ga标记的肽的放射性药物-CN200780040205.0无效
发明人： B·朗斯特伦;I·维利克彦;M·贝里斯特伦;O·林赫 -专利权人：通用电气健康护理有限公司
申请日： 2007-08-28 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明涉及用作诊断显像剂或治疗剂的新型基于肽的化合物，其中所述药剂包含与整联蛋白受体结合的靶载体。
基于 sup 68 ga 标记放射性药物

[发明专利]放射性核素标记的RGD多肽药物及其制备方法-CN200910077728.3无效
发明人：王凡;史继云;贾兵 -专利权人：北京大学
申请日： 2009-02-13 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明涉及放射性核素标记的RGD多肽药物及其制备方法，该药物包括RGD多肽、双功能螯合剂(Chelator)和放射性核素(Nuclide)，所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体二聚化而合成的RGD环肽二聚体，即E[L-c(RGDxK)]₂，所述放射性核素通过一个双功能螯合剂标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM；所述放射性核素标记的RGD多肽药物为Nuclide-Chelator-PKM-E[L-c(RGDxK)]₂，所述放射性核素标记的RGD多肽药物为无色透明液体针剂。本发明用于integrin α_vβ₃阳性肿瘤的诊断和治疗。
放射性核素标记 rgd 多肽药物及其制备方法

[发明专利]放射性标记镓复合物、其合成方法及其在恶性肿瘤中EGFR表达的PET成像中的应用-CN200680005643.9无效
发明人： V·托尔马切夫;B·朗斯特伦;A·L·松德贝里;I·韦利延 -专利权人：通用电气健康护理有限公司
申请日： 2006-02-21 - 公布日： 2009-05-27 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：提供了微波活化法标记合成放射性标记的镓复合物的方法。所得的镓同位素标记的化合物可用作放射性药物，特别用于正电子发射断层显像(PET)。还提供了一种用PET在肿瘤中进行EGFR过量表达成像的方法。
放射性标记复合物合成方法及其恶性肿瘤 egfr 表达 pet 成像中的应用

[发明专利]放射核素标记肿瘤血管化特异性多肽及其用途-CN200710044038.9有效
发明人：刘慈懿;黄钢;曾骏 -专利权人：上海市胸科医院
申请日： 2007-07-20 - 公布日： 2009-01-21 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明属于核医学领域，涉及放射核素标记肿瘤血管化特异性多肽。本发明将GPRPAA、APRWR和HWRPW等具抗肿瘤活性的特异性多肽分别接上2个D－Ala和双功能连接剂HYNIC后，以⁹⁹Tc^m和¹⁸⁸Re标记分别应用于肿瘤显像和抗肿瘤治疗。实验证实，本发明放射核素标记肿瘤血管化多肽肿瘤显像效果理想，能明显增加其抗肿瘤血管化作用，抑止肿瘤生长，减少肿瘤转移，可制备理想的放射核素标记多肽的肿瘤示踪剂和放射性核素标记的抗肿瘤药物。
放射核素标记肿瘤血管特异性多肽及其用途

[发明专利]一种靶向肿瘤介入治疗剂的制备方法及应用-CN200810025317.5有效
发明人：张琢;张玖;何华平 -专利权人：张琢;张玖;何华平
申请日： 2008-04-24 - 公布日： 2008-09-10 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种靶向肿瘤介入治疗剂，属于医药技术领域。本发明是由经化学修饰过的多孔性载体键合放射性核素，并根据个性化用药需要，选择性地载入免疫调控剂、显影剂和辅助药物共同组成的一种肿瘤联合治疗剂。为了控制免疫调控剂的程序性释放，本发明的肿瘤介入治疗剂包裹有外层材料。本发明的优点是：应用了多孔性载体的高载药能力去络合放射性核素，保证能将有效的放射剂量准确地送达到肿瘤部位，同时也可以防止核素渗漏进入血液循环，避免出现普通放射治疗中常见的严重副作用，从而保证治疗的安全性和有效性。本发明适用于制备治疗原发性肿瘤、继发性肿瘤以及组织增生性疾病的药物制剂。
一种靶向肿瘤介入治疗制备方法应用

[发明专利]作为显像剂的酰肼偶联物-CN200680031414.4无效
发明人： T·D·哈里斯;S·P·罗宾逊;R·R·切萨蒂;P·亚拉曼奇利 -专利权人：布里斯托尔－迈尔斯斯奎布药品公司
申请日： 2006-06-28 - 公布日： 2008-08-27 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本公开涉及诊断剂。更具体地说，本公开涉及用于检测和/或显像和/或监测与冠状动脉斑块、颈动脉斑块、主动脉斑块、动脉血管斑块、动脉瘤、脉管炎及其它的动脉壁疾病有关的病理学异常的化合物、诊断剂、组合物以及试剂盒。另外，本公开涉及检测和/或显像和/或监测在动脉壁的变化，包括扩张性及缩窄性重构，总血管壁面积，内腔大小以及动脉外周长的方法。
作为显像酰肼偶联物

[发明专利]一种用于制备锝－99m标记的GSA的药盒及其制备方法-CN200810057222.1有效
发明人：张现忠;杨文江;王学斌;唐志刚 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2008-01-30 - 公布日： 2008-07-16 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于制备^99mTc－GSA的药盒，所述药盒中的还原剂∶GSA配体∶辅剂的重量比为0.01～0.2∶2～8∶0.05～2；所述还原剂为将^99mTc⁷⁺ (^99mTcO₄^－)还原为^99mTc⁵⁺的常规化学试剂。本发明还涉及该药盒的制备方法。本发明所述的药盒在制备^99mTc－GSA的方面具有方法简便、标记率高、制备得到的^99mTc－GSA生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。
一种用于制备 99 标记 gsa 及其方法

[发明专利]改进的胃泌素释放肽化合物-CN200710188657.5无效
发明人： E·卡普勒缇;L·拉图阿达;K·E·林德;E·玛利尼里;P·南雅潘;N·拉俞;R·E·斯文森;M·特维德勒 -专利权人：伯拉考成像股份公司
申请日： 2003-12-24 - 公布日： 2008-07-16 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明提供了改进的胃泌素释放肽化合物。具有式M－N－O－P－G的用于诊断成像或治疗的新的和改进的化合物，其中M为光标记或金属螯合剂(与金属放射性核素络合或不络合的形式)，N－O－P为连接基，G为GRP受体靶向肽。还提供用本发明的化合物对患者成像和/或对患者提供放射治疗或光治疗的方法。还提供由所述化合物制备诊断显像剂的方法和试剂盒。还提供用于制备放射治疗剂的方法和试剂盒。
改进胃泌素释放化合物

[发明专利]多（肽）作为螯合剂：制造方法和用途-CN200680010760.4无效
发明人：杨敬文;于东防;欧昌顺;萨迪·科汗尼;金义信;阿里·啊兹哈瑞尼亚 -专利权人：德克萨斯大学体系董事会
申请日： 2006-03-31 - 公布日： 2008-06-18 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：公开了新的用于成像的组合物，其包括(a)，包括用来非共价结合价金属离子的两个或更多连续氨基酸的多肽和(b)螯合在两个连续氨基酸的至少一个上的价金属离子。还公开了使用这些新组合物的成像方法，例如对个体中肿瘤的成像方法。还公开了合成成像试剂和用于制备成像试剂的试剂盒的方法。测定候选物质作为成像试剂的有效性的方法，该方法包括将候选物质与包含用于非共价结合价金属离子的两个或更多连续氨基酸的多肽缀合或螯合。
作为螯合剂制造方法用途

[发明专利]放射性氟化肽-CN200580030720.1有效
发明人： M·索尔巴肯;B·阿波;A·卡思伯森;A·吉布森 -专利权人：通用电气医疗集团股份有限公司;通用电气健康护理有限公司
申请日： 2005-09-14 - 公布日： 2008-03-26 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明涉及式(III)或(IIIa)化合物或其盐的共轭物，它们作为放射性药物，它们的制备方法，以及用于该方法的合成中间体。
放射性氟化