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[发明专利]抗人PD-L1和TLR7双靶向纳米抗体偶联药物及其在抗肿瘤中的应用-CN202310249890.9在审
发明人：宫丽崑;尉骁璐;黄蔚;李佳;龙益如;唐峰;胡超;李方林;刘志;秦秋平;孙建华;徐俊玖 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2023-03-15 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗人PD‑L1的纳米抗体及其应用，以及抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体偶联药物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了抗人PD‑L1的纳米抗体及其衍生蛋白用于抗肿瘤治疗的用途和方案，同时本发明公开了新型抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物及其衍生分子的设计、制备和鉴定方案及其在抗肿瘤治疗中的作用。本发明的抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物可发挥显著的抗肿瘤药效。
抗人 pd l1 tlr7 靶向纳米抗体药物及其肿瘤中的应用

[发明专利]抗体-依喜替康缀合物-CN202180076576.4在审
发明人： J·胡根布姆;A·J·范沙尔克;S·珀帕;L·德比弗;M·A·维基德文;R·范吉尔;I·C·J·赫克曼斯;P·范德桑德;S·S·范博凯尔;F·L·范代尔夫特 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2021-09-15 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗体‑药物缀合物，其具有结构(1)#imgabs0#其中AB是抗体；L1和L2是接头；w是0或1；Z是通过无金属点击反应或通过硫醇连接获得的连接基团；每个R17独立地为氨基酸侧链；n是1‑5范围内的整数；A是5或6元芳环或杂芳环；x是1‑8范围内的整数；R21选自H，R22，C(O)OH和C(O)R22，其中R22是C1‑C24(杂)烷基，C3‑C10(杂)环烷基，C2‑C10(杂)芳基，C3‑C10烷基(杂)芳基和C3‑C10(杂)芳基烷基，其被一个或多个选自O，S和NR23的杂原子任选地取代和任选地中断，其中R23独立地选自氢和C1‑C4烷基。
抗体依喜替康缀合物

[发明专利]抗人PD-L1和TLR7双靶向纳米抗体偶联药物及其在抗肿瘤中的应用-CN202310249884.3在审
发明人：宫丽崑;尉骁璐;黄蔚;李佳;龙益如;唐峰;胡超;李方林;刘志;秦秋平;孙建华;徐俊玖 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2023-03-15 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗人PD‑L1的纳米抗体及其应用，以及抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体偶联药物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了抗人PD‑L1的纳米抗体及其衍生蛋白用于抗肿瘤治疗的用途和方案，同时本发明公开了新型抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物及其衍生分子的设计、制备和鉴定方案及其在抗肿瘤治疗中的作用。本发明的抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物可发挥显著的抗肿瘤药效。
抗人 pd l1 tlr7 靶向纳米抗体药物及其肿瘤中的应用

[发明专利]BCL-XL抑制剂抗体药物缀合物及其使用方法-CN202180091693.8在审
发明人： M·T·伯格;陈卓亮;J·A·达莱西奥;E·麦克内尔;中嶋胜正;R·V·纽科姆;M·G·巴勒莫;余冰;张强;F·科朗德;J·E·P·戴维德森;L·德拉库尔;P·德索斯;O·热内斯特;V·科斯托瓦;A·科兹奇;A·L·马拉诺;J·B·默里;T·诺瓦克;J·斯塔克 -专利权人：诺华股份有限公司;法国施维雅药厂
申请日： 2021-11-23 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：公开了与人肿瘤学靶标结合的抗体‑药物缀合物。所述抗体‑药物缀合物包含Bcl‑xL抑制剂药物部分。本公开进一步涉及通过施用本文提供的抗体‑药物缀合物用于治疗癌症的方法和组合物。还公开了包含Bcl‑xL抑制剂药物部分的接头‑药物缀合物及其制备方法。
bcl xl 抑制剂抗体药物缀合物及其使用方法

[发明专利]靶向B7-H3抗体-MMAE偶联物及其应用-CN202310475213.9在审
发明人：陈红莉;姜标;张学光 -专利权人：上海科技大学;苏州旭光科星抗体生物科技有限公司
申请日： 2023-04-27 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本申请涉及生物制药及生物技术领域，特别涉及靶向B7‑H3抗体‑MMAE偶联物及其应用。本申请提供一种抗体‑药物偶联物，包括式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：#imgabs0#本发明提供了所制备的抗体药物偶联物在治疗高增殖性疾病或病灶的用途，尤其是在脑胶质瘤治疗中的用途。
靶向 b7 h3 抗体 mmae 偶联物及其应用

[发明专利]基于酪氨酸的抗体缀合物-CN202180090403.8在审
发明人： F·L·范代尔夫特;J·J·布鲁因斯;H·B·阿尔马达;M·A·维基德文 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及这样的发现，即天然N‑糖蛋白对氧化酶如酪氨酸酶或(多)酚氧化酶不敏感，然而，如果天然N‑聚糖被修饰，使得糖蛋白在酪氨酸残基的10个氨基酸内不含长于两个单糖残基的聚糖，则糖蛋白的酪氨酸残基暴露于氧化酶，并对氧化酶敏感，导致邻醌的形成。通过在应变炔烃或烯烃的存在下进行酶促氧化，所得邻醌进行原位[4+2]环加成，形成具有结构(1a)或(1b)的缀合物：(1a)；Pr‑[Z1‑L‑(Q2)x]y或(1b)；Pr‑[Z1‑L‑(D)x]y，其中：‑Pr是N‑糖蛋白；‑Z1包含结构(Za)或(Zb)：其中用*标记的碳在位于N‑糖基化位点的10个氨基酸内的氨基酸处直接连接到抗体的肽链上，所述N‑糖基化位点已经被修饰，使得糖蛋白在氨基酸残基的10个氨基酸内不含长于两个单糖残基的聚糖，并且用**标记的两个碳原子都连接到L，并且描绘为(I)的键是单键或双键；‑L是连接体；‑x是1‑4范围内的整数；‑y是1‑4范围内的整数；‑Q2是对适当官能化的有效负载具有反应性的化学柄；‑D是有效负载。#imgabs0#
基于酪氨酸抗体缀合物

[发明专利]抗HER2免疫缀合物及其用途-CN202180092534.X在审
发明人： S·E·阿克曼;M·N·阿隆索;R·顾迪尔卡;A·李;B·萨菲纳;M·周 -专利权人：博尔特生物治疗药物有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明提供式I的免疫缀合物，其包含通过与一种或多种8‑Het‑2‑氨基苯并氮杂#imgabs0#衍生物缀合而连接的抗HER2抗体。本发明还提供了包含反应性官能团的8‑Het‑2‑氨基苯并氮杂#imgabs1#衍生物中间体组合物。这类中间体组合物是用于通过接头或连接部分形成免疫缀合物的合适底物。本发明进一步提供了用免疫缀合物治疗癌症的方法。
her2 免疫缀合物及其用途

[发明专利]澳瑞他汀类似物及其与细胞结合分子的共轭偶联物-CN202310609261.2在审
发明人：杨庆良;赵永新;叶杭波;盖顺;贾军祥;黄圆圆;请求不公布姓名;郭辉辉;谢洪生;李雯君;周晓迈;杨成玉;卓晓韬;赵林尧;曹敏君;林晨;彭杰;叶智鸧;请求不公布姓名 -专利权人：杭州多禧生物科技有限公司
申请日： 2015-06-20 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本专利申请提供了澳瑞他汀类似物，特别是单甲基澳瑞他汀F(MMAF)类似物作为细胞毒性分子，它和细胞结合分子构成共轭偶联物，制备和治疗方面应用这些细胞毒性分子和偶联物阻止或延缓非正常细胞的生长和/或增殖。
类似物及其细胞结合分子共轭偶联物

[发明专利]N-烷氧烷基取代的喜树碱衍生物的抗体偶联药物-CN202310739495.9在审
发明人：黄云生;汪小蓓;李耀武;张来国;李德亮;陆遥;任冰涛;吴凯;王凤 -专利权人：杭州爱科瑞思生物医药有限公司
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种N‑烷氧烷基取代的喜树碱衍生物作为药物毒性部分的式(I)所示的抗体‑药物偶联物，式中各基团定义见说明书，该抗体‑药物偶联物具有显著的抗肿瘤效果。#imgabs0#
烷基取代喜树碱衍生物抗体药物

[发明专利]一种靶向于VEGFR2的抗体偶联药物及其制备与应用-CN202310689084.3在审
发明人：杜永忠;刘迪;姜赛平 -专利权人：浙江大学金华研究院
申请日： 2023-06-12 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明提供一种靶向于VEGFR2的抗体偶联药物及其制备与应用。该抗体偶联药物由抗体片段anti‑VEGFR2F(ab′)2、连接键酮缩硫醇、模型药物通过酰胺反应合成。使用anti‑VEGFR2F(ab′)2和酮缩硫醇键建立了肾脏疾病抗体偶联药物制备平台，以anti‑VEGFR2F(ab′)2偶联模型药物可改善模型药物肾脏分布，提高肾脏细胞摄取，同时阻断VEGFR2发挥肾脏疾病治疗作用，从而实现抗体‑药物多靶点治疗。本发明提供的抗体偶联药物可在制备靶向治疗肾脏疾病药物中的应用，可显著提高模型药物的肾病治疗效果，可广泛应用于生命科学领域与制药领域。所述抗体偶联药物的结构示意如式1所示：#imgabs0#
一种靶向 vegfr2 抗体药物及其制备应用

[发明专利]含N-亚甲基酰胺连接子的抗体-药物偶联物-CN202310739183.8在审
发明人：黄云生;汪小蓓;李耀武;张来国;李德亮;任冰涛 -专利权人：杭州爱科瑞思生物医药有限公司
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种可以用于连接抗体和对恶性细胞具有毒性的药物的连接结构，并获得经由该连接结构将抗体和细胞毒性药物连接而成的式(I)所示的抗体‑药物偶联物，式中各基团定义见说明书，该抗体‑药物偶联物具有显著的抗肿瘤效果。
甲基连接抗体药物偶联物

[发明专利]N-叠氮烷基取代的喜树碱衍生物的抗体偶联药物-CN202310739252.5在审
发明人：黄云生;汪小蓓;李耀武;张来国;李德亮;陆遥;任冰涛;吴凯 -专利权人：杭州爱科瑞思生物医药有限公司
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种以叠氮烷基取代的喜树碱衍生物作为药物毒性部分的式(I)所示的抗体‑药物偶联物，式中各基团定义见说明书，该抗体‑药物偶联物具有显著的抗肿瘤效果。
烷基取代喜树碱衍生物抗体药物

[发明专利]N-卤代烷基取代的喜树碱衍生物的抗体偶联药物-CN202310739348.1在审
发明人：黄云生;汪小蓓;李耀武;张来国;李德亮;陆遥;任冰涛;吴凯;王凤 -专利权人：杭州爱科瑞思生物医药有限公司
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种卤代烷基取代的喜树碱衍生物作为药物毒性部分的式(I)所示的抗体‑药物偶联物，式中各基团定义见说明书，该抗体‑药物偶联物具有显著的抗肿瘤效果。
烷基取代喜树碱衍生物抗体药物

[发明专利]肝脏特异性Wnt信号增强分子及其用途-CN202180090777.X在审
发明人：李阳;张正健;兰德尔·J·布列斯基;伦纳德·普雷斯塔;托马斯·洛佩兹;陈晖;海琳·巴里博;叶文琛;涂圣江 -专利权人：瑟罗泽恩奥普瑞汀公司
申请日： 2021-11-16 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本公开内容提供了肝脏特异性Wnt信号增强分子，以及使用这些分子来增加肝脏组织中的Wnt信号传导并治疗肝脏疾病和病症的相关方法。
肝脏特异性 wnt 信号增强分子及其用途

[发明专利]用结合于191P4D12蛋白的抗体药物偶联物(ADC)治疗癌症的方法-CN202180083268.4在审
发明人：伊莱娜·玛丽·加特纳;埃里克·约翰·乔恩;蒂娜·金-哈夫肯;达纳·安·肯尼迪 -专利权人：艾更斯司股份有限公司;思进公司
申请日： 2021-10-08 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本文提供了用结合于191P4D12蛋白(连接蛋白‑4)的抗体药物偶联物(ADC)治疗癌症的方法。
结合 191 p4d12 蛋白抗体药物偶联物 adc 治疗癌症方法