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[发明专利]抗体-依喜替康缀合物-CN202180076576.4在审
发明人： J·胡根布姆;A·J·范沙尔克;S·珀帕;L·德比弗;M·A·维基德文;R·范吉尔;I·C·J·赫克曼斯;P·范德桑德;S·S·范博凯尔;F·L·范代尔夫特 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2021-09-15 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗体‑药物缀合物，其具有结构(1)#imgabs0#其中AB是抗体；L1和L2是接头；w是0或1；Z是通过无金属点击反应或通过硫醇连接获得的连接基团；每个R17独立地为氨基酸侧链；n是1‑5范围内的整数；A是5或6元芳环或杂芳环；x是1‑8范围内的整数；R21选自H，R22，C(O)OH和C(O)R22，其中R22是C1‑C24(杂)烷基，C3‑C10(杂)环烷基，C2‑C10(杂)芳基，C3‑C10烷基(杂)芳基和C3‑C10(杂)芳基烷基，其被一个或多个选自O，S和NR23的杂原子任选地取代和任选地中断，其中R23独立地选自氢和C1‑C4烷基。
抗体依喜替康缀合物

[发明专利]用于制备生物缀合物的方法-CN202180073261.4在审
发明人： M·A·维基德文;R·范吉尔;L·德比弗;S·S·范博凯尔;F·L·范代尔夫特 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2021-09-02 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及表面活性剂在生物缀合反应中的用途，其中包含一个或多个叠氮部分的生物分子连接到包含有效载荷的环炔烃上。更具体地，本发明涉及用于制备结构B–(Z–L–D)x(1)的生物缀合物的方法，其包括使(i)结构Q–L–D(2)的炔烃或烯烃化合物，其中Q是包含环炔烃部分或环烯烃部分的点击探针，L是接头，D是有效载荷；和(ii)结构B–(F)x(3)的分子，其中B是用x个点击探针F官能化的生物分子；F是能够与Q反应的点击探针，x是1‑10范围内的整数；在表面活性剂的存在下反应。表面活性剂的使用增加了生物缀合反应的转化率；增加了生物缀合反应的产率；降低了进行生物缀合反应的溶剂系统中有机共溶剂的量；在生物缀合反应过程中提供了生物分子浓度的灵活性；降低了在生物缀合反应过程中使用的过量炔烃或烯烃官能化的有效载荷；降低了在生物缀合反应过程中聚集体形成的程度，并简化了生物缀合物的下游处理。
用于制备生物缀合物方法

[发明专利]用为或衍生自β-(1,4)-N-乙酰半乳糖胺转移酶的糖基转移酶修饰糖蛋白的方法-CN202211121609.5在审
发明人： S·S·范博凯尔;R·范吉尔;M·A·维基德文;F·L·范代尔夫特 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2016-04-25 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C12P21/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种酶法修饰糖蛋白的方法。所述方法包括以下步骤：在为或衍生自β‑(1,4)‑N‑乙酰半乳糖胺转移酶的糖基转移酶的存在下，使包含含有末端GlcNAc部分的聚糖的糖蛋白与非天然的糖衍生物核苷酸接触。所述非天然的糖衍生物核苷酸如式(3)所示：其中A选自‑N3、‑C(O)R3、‑(CH2)iC≡C‑R4、‑SH、‑SC(O)R8、‑SC(O)OR8、‑SC(S)OR8、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OS(O)2R5、末端C2‑C24烯基、C3‑C5环烯基、C4‑C8链二烯基、末端C3‑C24丙二烯基和氨基。本发明还涉及一种通过本发明的方法可获得的糖蛋白，涉及一种可通过将糖蛋白与接头缀合物缀合而获得的生物缀合物，并且涉及可用于制备本发明的糖蛋白的β‑(1,4)‑N‑乙酰半乳糖胺转移酶。
衍生乙酰半乳糖转移酶糖基转移酶修饰糖蛋白方法

[发明专利]抗体与免疫细胞衔接器的缀合物-CN202180020292.3在审
发明人： R·范吉尔;W·J·P·瓦格斯;S·S·范博凯尔;F·L·范代尔夫特 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2021-01-13 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及用于制备多特异性抗体构建体的方法，包括缀合含有x个反应性部分F的官能化的抗体Ab(F)x(其中x是1至10范围内的整数)和含有一个或两个反应性部分Q的免疫细胞接合多肽，其中所述抗体是特异性针对肿瘤细胞并且所述免疫细胞接合多肽是特异性针对免疫细胞，其中所述反应通过Q与F的反应在所述官能化的抗体和所述免疫细胞接合多肽之间形成共价键。本发明还涉及可根据本发明的方法获得的多特异性抗体构建体及其医药用途。
抗体免疫细胞衔接缀合物

[发明专利]通过环加成双侧功能化抗体-CN202180020233.6在审
发明人： F·L·范代尔夫特;J·胡根布姆;S·珀帕;A·J·范沙尔克;L·德比弗;R·范吉尔;M·A·维基德文;S·S·范博凯尔 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2021-01-13 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明提供了具有有效负载与抗体的比率为1的抗体‑有效负载缀合物。抗体‑有效负载缀合物具有结构(1)：其中：‑a、b和c各自独立地是0或1；‑L1、L2和L3是接头；‑D是有效负载；‑BM是分支部分；‑Z是可通过环加成反应获得的连接基团。本发明还提供了制备根据本发明的抗体‑有效负载缀合物的方法、在该制备方法中的中间体化合物以及根据本发明的抗体‑有效负载缀合物的医学用途。
通过成双功能抗体

[发明专利]用于治疗的含有磺酰胺接头的生物缀合物-CN201780020351.0有效
发明人： J·M·M·韦卡德;M·A·维基德文;P·J·J·M·范德桑德;R·范吉尔;F·L·范代尔夫特;S·S·范博凯尔 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2017-02-08 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： A61K47/66 文献下载
摘要：本发明基于以下令人惊讶的发现：生物缀合物例如抗体‑药物缀合物中使用的接头在治疗上不是惰性的，而是对生物缀合物的治疗指数有影响。因此，本发明涉及增加生物缀合物的治疗指数的方法以及用于治疗特别是癌症的生物缀合物。根据本发明的生物缀合物具有包含根据式(1)的基团的磺酰胺接头。
用于治疗含有磺酰胺接头生物缀合物

[发明专利]经由环加成的双侧官能化抗体-CN202180019943.7在审
发明人： F·L·范代尔夫特;J·胡根布姆;S·珀帕;A·J·范沙尔克;L·德比弗;R·范吉尔;M·A·维基德文;S·S·范博凯尔 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2021-01-13 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明提供有效载荷与抗体比为1的抗体－有效载荷缀合物。抗体‑有效载荷缀合物根据结构(1)：式(1)，其中：‑a、b、c和d各自独立地为0或1；‑e是0至10范围内的整数；‑L1、L2和L3是接头；‑D是有效载荷；‑BM是分支部分；‑Su是单糖；‑G是单糖部分；‑GlcNAc是N‑乙酰葡糖胺部分；‑Fuc是岩藻糖部分；‑Z是连接基团。本发明还提供制备根据本发明的抗体‑有效载荷缀合物的方法，该制备方法中的中间体化合物和根据本发明的抗体‑有效载荷缀合物的医学用途。
经由加成官能抗体

[发明专利]用于靶向HER2肿瘤的具有改善的治疗指数的抗体-缀合物以及用于改善抗体-缀合物的治疗指数的方法-CN201780022005.6有效
发明人： S·S·范博凯尔;J·M·M·韦卡德;M·A·维基德文;R·海斯本;P·J·J·M·范德桑德;R·范吉尔;B·M·G·詹森;I·C·J·赫克曼斯;F·L·范代尔夫特 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2017-02-08 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明涉及用于靶向HER2的新型和改善的抗体‑缀合物。发明人发现，当使用特定的缀合模式制备抗体‑缀合物时，它们表现出改善的治疗指数。缀合模式包括第一步骤(i)：在催化剂存在下使含有1‑4个核心N‑乙酰葡糖胺部分的糖蛋白与式S(F1)x‑P的化合物接触，以获得经修饰的抗体，其中S(F1)x为含有x个能够与官能团Q1反应的官能团F1的糖衍生物，x为1或2以及P为核苷单磷酸酯或核苷二磷酸酯，并且其中催化剂能够将S(F1)x部分转移至核心‑GlcNAc部分；以及第二步骤(ii)：使经修饰的抗体与含有能够与官能团F1反应的官能团Q1的接头‑缀合物和通过接头L2连接至Q1的靶分子D反应，以获得抗体‑缀合物，其中接头L包括S‑Z3‑L2以及其中Z3为由Q1与F1之间的反应产生的连接基团。本发明还涉及用于改善抗体‑缀合物的治疗指数的用途以及用于靶向表达HER2的细胞的方法。
用于靶向 her2 肿瘤具有改善治疗指数抗体缀合物以及方法

[发明专利]用于靶向CD30肿瘤的具有改善的治疗指数的抗体-缀合物以及用于改善抗体-缀合物的治疗指数的方法-CN201780022004.1有效
发明人： S·S·范博凯尔;J·M·M·韦卡德;M·A·维基德文;R·海斯本;P·J·J·M·范德桑德;R·范吉尔;B·M·G·詹森;I·C·J·赫克曼斯;F·L·范代尔夫特 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2017-02-08 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： A61K47/34 文献下载
摘要：本发明涉及用于靶向CD30的新型和改善的抗体‑缀合物。发明人发现，当使用特定的缀合模式制备抗体‑缀合物时，它们表现出改善的治疗指数。缀合模式包括第一步骤(i)：在催化剂存在下使含有1‑4个核心N‑乙酰葡糖胺部分的糖蛋白与式S(F1)x‑P的化合物接触，以获得经修饰的抗体，其中S(F1)x为含有x个能够与官能团Q1反应的官能团F1的糖衍生物，x为1或2以及P为核苷单磷酸酯或核苷二磷酸酯，并且其中催化剂能够将S(F1)x部分转移至核心‑GlcNAc部分；以及第二步骤(ii)：使经修饰的抗体与含有能够与官能团F1反应的官能团Q1的接头‑缀合物和通过接头L2连接至Q1的靶分子D反应，以获得抗体‑缀合物，其中接头L包括S‑Z3‑L2以及其中Z3为由Q1与F1之间的反应产生的连接基团。本发明还涉及用于改善抗体‑缀合物的治疗指数的用途以及用于靶向表达CD30的细胞的方法。
用于靶向 cd30 肿瘤具有改善治疗指数抗体缀合物以及方法

[发明专利]用为或衍生自β-(1,4)-N-乙酰半乳糖胺转移酶的糖基转移酶修饰糖蛋白的方法-CN201680036546.X有效
发明人： S·S·范博凯尔;R·范吉尔;M·A·维基德文;F·L·范代尔夫特 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2016-04-25 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C12P21/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种酶法修饰糖蛋白的方法。所述方法包括以下步骤：在为或衍生自β‑(1,4)‑N‑乙酰半乳糖胺转移酶的糖基转移酶的存在下，使包含含有末端GlcNAc部分的聚糖的糖蛋白与非天然的糖衍生物核苷酸接触。所述非天然的糖衍生物核苷酸如式(3)所示：其中A选自‑N3、‑C(O)R3、‑(CH2)iC≡C‑R4、‑SH、‑SC(O)R8、‑SC(O)OR8、‑SC(S)OR8、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OS(O)2R5、末端C2‑C24烯基、C3‑C5环烯基、C4‑C8链二烯基、末端C3‑C24丙二烯基和氨基。本发明还涉及一种通过本发明的方法可获得的糖蛋白，涉及一种可通过将糖蛋白与接头缀合物缀合而获得的生物缀合物，并且涉及可用于制备本发明的糖蛋白的β‑(1,4)‑N‑乙酰半乳糖胺转移酶。
衍生乙酰半乳糖转移酶糖基转移酶修饰糖蛋白方法

[发明专利]6-叠氮基-6-脱氧-2-N-乙酰基-己糖胺-核苷二磷酸的合成-CN202080065627.9在审
发明人： J·胡根布姆;M·A·维基德文;J·M·M·韦卡德;F·L·范代尔夫特;S·S·范博凯尔 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2020-07-27 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07H1/04 文献下载
摘要：本发明涉及用于合成6‑叠氮基‑6‑脱氧‑2‑N‑乙酰基‑单糖‑核苷二磷酸，特别是6‑叠氮基‑6‑脱氧‑2‑N‑乙酰基‑D‑半乳糖胺‑核苷二磷酸或6‑叠氮基‑6‑脱氧‑2‑N‑乙酰基‑D‑葡糖胺‑核苷二磷酸的方法。根据本发明的合成方法的特征在于高效和高产率。本发明的另一部分是该方法的关键中间体。
叠氮基脱氧乙酰己糖胺核苷二磷酸合成

[发明专利]用于靶向表达TROP-2的肿瘤的抗体缀合物-CN201980086120.9在审
发明人： M·A·维基德文;J·M·M·韦卡德;J·胡根布姆;S·S·范博凯尔;F·L·范代尔夫特;P·J·J·M·范德桑德 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2019-11-05 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式结构(2)的抗体缀合物：AB–[(L6)–{Z–(L1)n–(L2)o–(L3)p–(L4)q–D}xx]yy(2)，其中AB是能够靶向表达Trop‑2的肿瘤的抗体，并且D选自紫杉烷类、蒽环类、喜树碱、埃坡霉素、丝裂霉素、考布他汀、长春花生物碱类、美登素类化合物、烯二炔类(如卡奇霉素)、多卡米星、微管溶素、毒伞肽、博来霉素、多拉司他汀和澳瑞他汀、吡咯并苯并二氮杂卓二聚体、吲哚并苯并二氮杂卓二聚体、放射性同位素、治疗性蛋白质和多肽(或其片段)、激酶抑制剂、MEK抑制剂、KSP抑制剂及其类似物或前药。这些抗体缀合物表现出改善的治疗指数。本发明还涉及制备本发明的抗体缀合物的方法、靶向表达Trop‑2的细胞的方法、本发明的抗体缀合物的医学用途。
用于靶向表达 trop 肿瘤抗体缀合物

[发明专利]磺酰胺接头、其缀合物及制备方法-CN202011135557.8在审
发明人： J·M·M·韦卡德;M·A·维基德文;P·J·J·M·范德桑德;S·S·范博凯尔;F·L·范代尔夫特 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2015-10-05 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及包含α‑端和ω‑端的化合物，所述化合物在α‑端包含反应性基团Q1并且在ω‑端包含靶分子，所述Q1能够与在生物分子上存在的官能团F1反应，所述化合物还包含式(1)的基团或其盐；所述化合物也可称为接头‑缀合物。本发明还涉及用于制备生物缀合物的方法，所述方法包括使本发明的接头‑缀合物的反应性基团Q1与生物分子的官能团F1反应的步骤。本发明还涉及通过本发明的方法可获得的生物缀合物。在一个优选的实施方案中，本发明涉及通过环加成制备生物缀合物的方法，所述环加成为例如(4+2)‑环加成(例如狄尔斯‑阿尔德反应)或(3+2)‑环加成(例如1，3‑偶极环加成)。
磺酰胺接头缀合物制备方法

[发明专利]磺酰胺接头、其缀合物及制备方法-CN201580066180.6有效
发明人： J·M·M·韦卡德;M·A·维基德文;P·J·J·M·范德桑德;S·S·范博凯尔;F·L·范代尔夫特 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2015-10-05 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及包含α‑端和ω‑端的化合物，所述化合物在α‑端包含反应性基团Q1并且在ω‑端包含靶分子，所述Q1能够与在生物分子上存在的官能团F1反应，所述化合物还包含式(1)的基团或其盐；所述化合物也可称为接头‑缀合物。本发明还涉及用于制备生物缀合物的方法，所述方法包括使本发明的接头‑缀合物的反应性基团Q1与生物分子的官能团F1反应的步骤。本发明还涉及通过本发明的方法可获得的生物缀合物。在一个优选的实施方案中，本发明涉及通过环加成制备生物缀合物的方法，所述环加成为例如(4+2)‑环加成(例如狄尔斯‑阿尔德反应)或(3+2)‑环加成(例如1,3‑偶极环加成)。
磺酰胺接头缀合物制备方法

[发明专利]用β‑(1,4)‑N‑乙酰半乳糖胺转移酶或其突变体修饰糖蛋白的方法-CN201580053829.0在审
发明人： A·A·瓦西尔;F·L·范代尔夫特;S·S·范博凯尔 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2015-08-04 - 公布日： 2017-08-29 - 主分类号： C12P21/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种用β‑(1,4)‑N‑乙酰半乳糖胺转移酶或其突变体修饰糖蛋白的方法。所述方法包括以下步骤在β‑(1,4)‑N‑乙酰半乳糖胺转移酶或其突变体的存在下，使包含含有末端GlcNAc部分的聚糖的糖蛋白与非天然的糖衍生物核苷酸接触。所述非天然的糖衍生物核苷酸如式(3)所示其中A选自‑N3；‑C(O)R3；‑C≡C‑R4；‑SH；‑SC(O)R8；‑SC(V)OR8，其中V为O或S；‑X，其中X选自F、Cl、Br和I；‑OS(O)2R5；任选取代的C2‑C24烷基；任选取代的末端C2‑C24烯基；和任选取代的末端C3‑C24丙二烯基。
乙酰半乳糖转移酶突变体修饰糖蛋白方法

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