[发明专利]以取代苯并呋喃并吲哚和茚并[1,2-b]吲哚作为新的钾通道开放剂无效
| 申请号: | 99815495.4 | 申请日: | 1999-12-03 |
| 公开(公告)号: | CN1333774A | 公开(公告)日: | 2002-01-30 |
| 发明(设计)人: | S·A·安塔内;J·A·布泰拉;J·R·伦诺克斯 | 申请(专利权)人: | 美国家庭用品有限公司 |
| 主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;A61K31/407;A61P21/00;A61K31/403;C07D209/70;C07D491/04;//;30700;20900) |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 余颖 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 呋喃 吲哚 作为 通道 开放 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上认可的盐:其中,R1,R2和R3各自是氢、卤素、硝基、氰基、C1-10烷基,C3-10环烷基,可卤代的C1-10烷氧基,氨基,C1-10烷基氨基,-SO3H,-SO2NH2,-NHSO2R14,R15SO2-,羧基和C6-12芳基,或以下酰基取代基:甲酰基,C2-7烷酰基,C3-7烯酰基,C1-7烷基磺酰基,C7-12芳酰基,C9-20芳基烯酰基,C6-12芳基磺酰基,C8-12芳基烷酰基或C7-12芳烷基磺酰基;
Y是-O-和-NR4;
当Y是-NR4时,X是-O-;
当Y是-O-时,X是-NR4;
R4是氢,C1-10烷基,C3-10环烷基,C6-12芳基,或以下酰基取代基:甲酰基,C2-7烷酰基,C3-7烯酰基,C1-7烷基磺酰基,C7-12芳酰基,C9-20芳基烯酰基,C6-12芳基磺酰基,C8-12芳基烷酰基或C7-12芳烷基磺酰基;
R5和R6各自是氢,C1-10烷基,C3-10环烷基,C6-12芳基,或氟;
a位取代基Z选自和
M是碱金属阳离子或碱土金属阳离子;
R7是C1-10烷基,C3-10环烷基,C7-20芳烷基,或C6-12芳基;
R8和R9各自是氢,C1-10烷基,C3-10环烷基,C7-20芳烷基,或C6-12芳基;
R10、R11、R12和R13各自是C1-10烷基;
R14是C1-10直链烷基;
R15是可卤代的C1-10直链烷基;
芳酰基是可1-3取代的苯甲酰基和萘甲酰基,取代基各自选自卤素,氰基,C1-10烷基,C1-10烷氧基,-CF3和苯基;
芳基是萘基,苯基或1-3取代的苯基,取代基各自选自卤素,羧基,C1-10烷基,硝基,氨基,C1-10烷氧基,和C1-10烷基氨基;
条件是,当Z是-CHO,Y是-O-,X是-N-CH3时,R1,R2和R3不是氢。
2.根据权利要求1所示的化合物或其药学上认可的盐,其中,当Y是-NR4时,X是-O-。
3.根据权利要求1所示的化合物或其药学上认可的盐,其中,当Y是-NR4,且R1是卤素或硝基,且Z是-CO2H时,X是-O-。
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