[发明专利]新的药用制剂

权利要求书

1．非洛地平延缓释放的固体制剂，它包括溶于或分散于选自多乙氧基醚、聚氧乙基化乙二醇一醚、聚氧乙基化烷基酚、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯硬脂酸酯或与PEG的另一种脂肪酸酯、甘油酯、脱水山梨醇酯和甘油蔗糖酯的增溶剂中的非洛地平。

2．权利要求1的制剂，其中所述增溶剂为聚氧乙基化乙二醇一醚。

3．权利要求2的制剂，其中所述增溶剂为Cetomacrogol 1000或Brij97。

4．权利要求1的制剂，其中所述增溶剂为泊洛沙姆。

5．权利要求4的制剂，其中所述增溶剂为Pluronics F127或F68。

6．权利要求1的制剂，其中所述增溶剂为聚氧乙烯蓖麻油衍生物并且非洛地平的重量：所述增溶剂的重量的比例在1∶0.01至1∶1范围内。

7．权利要求6的制剂，其中所述增溶剂为Chremophor。

8．权利要求1的制剂，其中所述增溶剂为聚氧乙烯硬脂酸酯或与PEG的另一种脂肪酸酯。

9．权利要求8的制剂，其中所述增溶剂为Solutol HS 15或Labrasol。

10．权利要求1的制剂，其中所述增溶剂为甘油酯。

11．权利要求10的制剂，其中所述增溶剂为Gelucire 44/14、Gelucire50/13、Imwitor742、与中链单甘油酯结合的甘油一油酸酯。

12．权利要求1的制剂，其中所述增溶剂为脱水山梨醇酯。

13．权利要求12的制剂，其中所述增溶剂为司盘20或司盘80。

14．先前权利要求中任何一项的制剂，其中非洛地平的重量：所述增溶剂的重量的比例在1∶0.01至1∶10范围内，优选在1∶0.1至1∶8范围内，且最优选在1∶0.5至1∶6范围内。

15．先前权利要求中任何一项的制剂，其中由惰性多孔基质、延迟扩散包衣或崩解包衣控制释放。

16．先前权利要求中任何一项的制剂，其中由亲水胶系统控制释放。

17．权利要求16的制剂，其中所述亲水胶凝成分构成制剂的20-80％(重量)。

18．权利要求16和17的制剂，其中所述亲水胶系统包括羟基丙基甲基纤维素。

19．权利要求18的制剂，其中所述羟基丙基甲基纤维素具有4-12％(重量)的羟基丙基含量。

20．权利要求16-19中一项或多项的制剂，其中所述亲水胶系统含有羧基聚亚甲基。

21．权利要求16-19中一项或多项的制剂，其中所述亲水胶系统含有瓜耳胶或黄原胶。

22．权利要求16-19中一项或多项的制剂，其中所述亲水胶系统含有纤维素材料如羟基乙基纤维素、羧基甲基纤维素钠或羟基丙基纤维素。

23．权利要求16-19中一项或多项的制剂，其中所述亲水胶系统含有乳糖、硅酸铝或聚环氧乙烷。

24．制备含有非洛地平延缓释放的固体制剂的方法，其特征在于将活性化合物溶于或分散于选自非洛地平延缓释放的固体制剂的增溶剂中，其特征在于该方法包括将非洛地平溶于或分散于选自以下的增溶剂中，包括：多乙氧基醚、聚氧乙基化乙二醇一醚、聚氧乙基化烷基酚、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯硬脂酸酯或与PEG的另一种脂肪酸酯、甘油酯、脱水山梨醇酯和甘油蔗糖酯，之后用已知方法将该混合物掺入到适宜的控制释放系统中并形成药用剂量单位。