[发明专利]2-(嘌呤-9-基)四氢呋喃-3,4-二醇衍生物无效

专利信息
申请号: 99804984.0 申请日: 1999-02-12
公开(公告)号: CN1296491A 公开(公告)日: 2001-05-23
发明(设计)人: C·陈;C·M·库克;B·科克斯;R·P·C·库辛斯;H·J·戴克;F·埃利斯;J·V·格登;S·斯万森;D·贝斯 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07H19/16 分类号: C07H19/16;A61K31/70
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,杨九昌
地址: 英国梅*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 嘌呤 呋喃 衍生物
【权利要求书】:

1.式(Ⅰ)化合物及其盐和溶剂合物:

式中R1和R2独立地代表一个选自下列的基团:

(ⅰ)C3-8环烷基-;

(ⅱ)氢;

(ⅲ)芳基2CHCH2-;

(ⅳ)C3-8环烷基C1-6烷基-;

(ⅴ)C1-8烷基-;

(ⅵ)芳基C1-6烷基-;

(ⅶ)R4R5N-C1-6烷基-;

(ⅷ)C1-6烷基-CH(CH2OH)-;

(ⅸ)芳基C1-5烷基-CH(CH2OH)-;

(ⅹ)芳基C1-5烷基-C(CH2OH)2-;

(ⅹⅰ)被一个或多个(例如1、2或3个)-(CH2)pR6基团独立取代的C3-8环烷基-;

(ⅹⅱ)H2NC(=NH)NHC1-6烷基-;

(ⅹⅲ)下式的基团

或者其中与X相邻的一个亚甲基碳原子或两个这样的原子(当存在时)有甲基取代的这样一种基团;

(ⅹⅳ)-C1-6烷基-OH;

(ⅹⅴ)-C1-8卤烷基;

(ⅹⅵ)下式的基团

(ⅹⅶ)芳基;和

(ⅹⅷ)-(CH2)fSO2NHg(C1-4烷基-)2-g或-(CH2)fSO2NHg(芳基C1-4烷基)2-g

R3代表甲基、乙基、-CH=CH2、正丙基、-CH2CH=CH2、-CH=CHCH3、异丙烯基、环丙基、环丙烯基、-CH(OH)CH3、-(CH2)q卤素-(CH2)nY(CH2)iH,-COO(CH2)iH,-CON(CH2)mH((CH2)nH),-CO(CH2)oH,或-C((CH2)uH)=NO(CH2)vH;

Y代表O、S或N(CH2)jH;

a和b独立地代表一个0~4的整数,先决条件是a+b在3~5的范围内;

c、d和e独立地代表一个0~3的整数,先决条件是c+d+e在2~3的范围内;

f代表2或3,g代表一个0~2的整数;

p代表0或1;

q代表1或2;

h代表1或2,i代表一个0~1的整数,使得h+i在1~2的范围内;

j代表一个0~1的整数,使得h+i+j在1~2的范围内;

l代表1或2;

m和n独立地代表一个0~2的整数,使得m+n在0~2的范围内;

o代表一个0~2的整数;

u和v独立地代表0或1,使得u+v在0~1的范围内;

R4和R5独立地代表氢、C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基-或NR4R5合在一起可以代表吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、氮杂环丁基、氮杂基、哌嗪基或NC1-6烷基哌嗪基;

R6代表OH、NH2、NHCOCH3或卤素;

R7代表氢、-C1-6烷基、-C1-6烷基芳基或-COC1-6烷基;

X代表NR7、O、S、SO或SO2

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