[发明专利]抑制PDEIV之吡啶衍生物类有效

专利信息
申请号: 99804737.6 申请日: 1999-03-24
公开(公告)号: CN1295571A 公开(公告)日: 2001-05-16
发明(设计)人: E·J·E·弗雷纳;G·S·M·代尔斯;M·E·马特桑兹-巴莱斯特罗斯;A·迪亚斯-马蒂内兹 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D407/14;A61K31/44
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 温宏艳,钟守期
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抑制 pdeiv 吡啶 衍生 物类
【权利要求书】:

1.一种具下式之化合物

其中:

L为氢;C1-6烷基;经1或2个选自下列之取代基所取代之C1-6烷基:羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷氧羰基,单-及二(C1-4烷基)胺基,芳基及Het2;C3-6烯基;经芳基取代之C3-6烯基;C1-6烷基羰基;C1-6烷氧羰基;哌啶基;经C1-4烷基或芳基C1-4烷基取代之哌啶基;C1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基;

-A-B-为下式之二价基:

-CR4=CR5-       (a-1);或

-CHR4-CHR5-     (a-2)

D为O或NR6

Q为下式之基

R1为氢或C1-4烷基;

或R1或R2一起可形成式-(CH2)m-之二价基,其中m为1,2,3或4;

R2为氢;卤素;C1-6烷基;三氟甲基;C3-6环烷基;羧基;C1-4烷氧羰基;C3-6环烷基胺基羰基;芳基;Het1;或经氰基,胺基,羟基,C1-4烷基羰基胺基,芳基或Het1取代之C1-6烷基;或

R2为下式之基:

-O-R9-     (c-1);或

-NH-R10     (c-2);

R3为氢,卤素,羟基,C1-6烷基或C1-6烷氧基;或R2及R3一起形成下式之二价基:

-(CH2)n-                          (d-1);

-CH2-CH2-O-CH2-CH2-         (d-2);

-CH2-CH2-N(R11)-CH2-CH2-    (d-3);或

-CH2-CH=CH-CH2-                 (d-4);

其中n为2,3,4或5;

R4及R5各自独立选自氢或C1-4烷基;

R6为氢,C1-4烷基或氰基;

R7及R8各自独立为氢;C1-6烷基;二氟甲基;三氟甲基;C3-6环烷基;饱和5-,6-或7-元含有1或2个各自独立选自氧,硫或氮之杂原子的杂环基;2,3-二氢化茚基;6,7-二氢-5H-环戊吡啶基;二环[2.2.1]-2-庚烯基;二环[2.2.1]庚烷基;C1-6烷基磺酰基;芳基磺酰基;或经1或2个各自独立选自芳基,吡啶基,噻吩基;呋喃基,2,3-二氢化茚基,6,7-二氢-5H-环戊基吡啶基,C3-7环烷基及饱和5-,6-或7-元含1或2个各自独立选自氧,硫或氮之杂原子的杂环基之取代基所取代的C1-10烷基;

R9为氢;C1-6烷基;经羟基,羧基,C1-4烷氧羰基,胺基,单-或二(C1-4烷基)胺基,Het1或芳基所取代之C1-6烷基;

R10为氢;C1-6烷基;C1-4烷基羰基;经羟基,羧基,C1-4烷氧羰基,胺基,单-或二(C1-4烷基)胺基,Het1或芳基所取代之C1-6烷基;

R11为氢;C1-6烷基,C1-6烷基磺酰基或对-甲苯磺酰基;

芳基为苯基或经1,2或3个各自独立选自卤素,羟基,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C3-6环烷基,三氟甲基,胺基,硝基,羧基,C1-4烷氧羰基及C1-4烷基羰基胺基之取代基所取代的苯基;

Het1为吡啶基;经C1-4烷基取代之吡啶基;呋喃基;经C1-4烷基取代之呋喃基;噻吩基;经C1-4烷基羰基胺基取代之噻吩基;羟基吡啶基,经C1-4烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基取代之羟基吡啶基;咪唑基;经C1-4烷基取代之咪唑基;噻唑基;经C1-4烷基取代之噻唑基;噁唑基;经C1-4烷基取代之噁唑基;异喹啉基;经C1-4烷基取代之异喹啉基;喹啉并基;经C1-4烷基取代之喹啉并基;吗啉基;哌啶基;经C1-4烷基,C1-4烷氧羰基或芳基C1-4烷基取代之哌啶基;哌嗪基;经C1-4烷基,C1-4烷氧羰基或芳基C1-4烷基取代之哌嗪基;且

Het2为吗啉基;哌啶基;经C1-4烷基或芳基C1-4烷基取代之哌啶基;哌嗪基;经C1-4烷基或芳基C1-4烷基取代之哌嗪基;吡啶基;经C1-4烷基取代之吡啶基;呋喃基;经C1-4烷基取代之呋喃基;噻吩基或经C1-4烷基或C1-4烷基羰基胺基取代之噻吩基;

其N-氧化物型式,制药上可接受的酸或碱加成盐类及立体化学异构型式。

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