[发明专利]用作药物的C11肟基和羟氨基前列腺素无效
申请号: | 99804645.0 | 申请日: | 1999-03-22 |
公开(公告)号: | CN1295560A | 公开(公告)日: | 2001-05-16 |
发明(设计)人: | M·A·狄龙;J·S·小安布尔格;J·A·沃斯;B·德;D·L·索珀 | 申请(专利权)人: | 宝洁公司 |
主分类号: | C07C405/00 | 分类号: | C07C405/00;C07D257/04;A61K31/557 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 章鸣玉 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 药物 c11 氨基 前列腺素 | ||
1.具有如下结构的化合物及其光学异构体、非对映异构体和对映体或药学上可接受的盐,或其可生物水解的酰胺、酯或酰亚胺:其特征在于:
(a)R1为CO2H、C(O)NHOH、CO2R7、CH2OH、S(O)2R7、C(O)NHR7、C(O)NH S(O)2R7或四唑基;其中R7为烷基、杂烷基、单环脂族碳环、单环脂族杂环、单环芳香环或单环杂芳环;
(b)W为O、NH、S、S(O)、S(O)2或(CH2)m;其中m为0至约3的整数;
(c)R2为H,R3为H或低级烷基,或R2和R3一起形成共价键。
(d)R4为H、烷基、杂烷基、单环脂族碳环、单环脂族杂环、单环芳香环或单环杂芳环,条件是当R5和R6为氢时,R4不是甲基;
(e)各R5独立地选自H、CH3和C2H5;
(f)X为NHR8或OR8,其中各R8独立地选自H、酰基、烷基、杂烷基、单环脂族碳环、单环脂族杂环、单环芳族和单环杂芳环;
(g)各R6独立地选自H、CH3、C2H5、OR8和NHR8;
(h)Z为H、甲基、单环脂族碳环、单环脂族杂环、单环芳香环、单环杂芳环、双环脂族碳环、双环脂族杂环、双环芳香环或双环杂芳环;
(i)a和b独立地选自单键、顺式双键和反式双键;
(j)p为0至约6的整数。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:R1为CO2H、C(O)NHOH、CO2R7、C(O)NHS(O)2R7或四唑基。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于:R4和R5各为H,X为OH。
4.如前面任一权利要求所述的化合物,其特征在于:p为2,Z为单环芳香环或单环杂芳环。
5.如前面任一权利要求所述的化合物,其特征在于:W为(CH2)1。
6.如前面任一权利要求所述的化合物,其特征在于:a为顺式双键,b为反式双键。
7.如前面任一权利要求所述的化合物,其特征在于:p为2,Z为苯基。
8.如前面任一权利要求所述的化合物在人或其它哺乳动物骨病治疗药物的制备上的应用。
9.如权利要求8所述的应用,其中所述骨病为骨质疏松症。
10.前面任一权利要求所述的化合物在人或其它哺乳动物青光眼治疗药物的制备上的应用。
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