[发明专利]制备3－芳基硫异羟肟酸的方法

权利要求书

1.制备通式I化合物的方法，

Y=C(=O)-C(R¹)(R²)-CH₂-S(O)nR³    I

其中：

其中Y是羟基或XONX，X独立地为氢、C_1-4烷基或C_2-5酰基；

R¹是氢或C_1-4烷基；

R²是氢，C_1-4烷基，芳基，芳烷基，环烷基，环烷基烷基，或者R¹和R²与它们结合其上的碳原子一起构成一个环烷基或杂环基团；且

R³是芳香基；并且

n是0，1或2；

包括以下步骤；

(1)使通式II化合物，

RO-C(＝O)-CH(R¹)(R²)    II

其中R是烷基或氢，与通式IIIArSCH₂-Z的芳基甲基硫代衍生物进行烷基化，Ar是一个芳基，Z是一个离去基团，以得到通式IV的化合物

RO-C=O)-C(R¹)(R²)-CH₂SAr

和

(2)通过用XONX-基团替代RO-基团、并任选氧化ArS基团，将通式IV的化合物转变为通式I的化合物。

2.如权利要求1所述的方法，其中：

Ar为通式Ar¹-A-Ar²所示，Ar¹和Ar²是苯基环，分别独立地任选被一个、两个或三个选自烷基、卤代烷基、卤素、硝基、氰基、其中R是氢或烷基的-OR、其中R和R’独立地是氢或烷基的-NRR’、其中R是氢或烷基的-COOR或其中R’和R”分别独立地为氢或烷基的-CONR’R”的基团取代，A是一个键、-CH₂-，或-O-。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中：Z为卤素。

4.如权利要求2或3所述的方法，其中：A是氧；Ar¹为苯基；Ar²为4-氯苯基。

5.权利要求1或2所述的方法，其步骤2中的任选氧化提供了一种通式I的化合物，其中n为2。

6.权利要求1或2所述的方法，其中R¹和R²与它们连接其上的碳原子形成一个杂环基团。

7.如权利要求6所述的方法，其中由R¹和R²构成的杂环基团是四氢吡喃基。

8.如权利要求7所述的方法，其中的化合物是4-[4-(4-氯苯氧基)苯基磺酰甲基]-4-(N-羟基羰酰胺基)四氢吡喃。

9.权利要求1或2的方法，其进一步包含形成通式III化合物Ar²-A-Ar¹-S-CH₂-Z的步骤，其特征在于，(i)用亚磷酸三甲基酯处理通式VI化合物Ar²-A-Ar¹-S(O)₂Cl；(ii)接着任选用碱处理；和(iii)氧化。

10.如权利要求9的方法，其中：

Ar¹为苯基；

Ar²为4-氯苯基；

A为氧；

R¹和R²以及它们结合其上的碳原子一起形成一个四氢吡喃基团；

Y为HONH。

11.如权利要求4的方法，其中步骤1是通过将通式II的化合物转化为通式V，RO(OTMS)C＝CR¹R²的甲硅烷基乙烯酮缩二乙醇，并用通式III化合物进行烷基化来实现。

12.如权利要求4的方法，其中步骤1是通过用通式III的化合物使通式II的化合物的烯醇盐烷基化来实现。