[发明专利]芳基断－胆二烯衍生物无效
| 申请号： | 98804354.8 | 申请日： | 1998-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1252791A | 公开（公告）日： | 2000-05-10 |
| 发明（设计）人： | P·巴比尔;F·鲍尔;P·莫尔;M·马勒;W·皮尔逊 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07C401/00 | 分类号： | C07C401/00;A61K31/59 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳基断 胆二烯 衍生物 | ||
1、式(I)的24-去甲-断-胆-5，7-二烯衍生物其中A是单键或双键，B是基团CH2CH2、CH＝CH或C≡C，T是基团CH2或CH2CH2，R1和R3是H或OH，，C(R，R)是CH2或C＝CH2，R2是CH3且R4是H，或者R2是H且R4是CH3，L是苯基且R5是OH或C(C1-4烷基)2OH，或者L-R5是5位被C(C1-4烷基)2OH取代的2-呋喃基，条件是当L是苯基，A是单键，B是C≡C，T是CH2，R1和R3各自是OH，C(R，R)是C＝CH2，R2是CH3，R4是H且R5是C(CH3)2OH时，R5必须在邻位或对位。
2、权利要求1的化合物，其中R1是H或OH并且R3是OH。
3、权利要求1或2的化合物，其中L是苯基，B是CH2CH2或C≡C，R1和R3是OH并且R5是C(CH3)2OH。
4、权利要求3的化合物，其中A是单键，B是C≡C并且T是CH2。
5、权利要求4的化合物，为
(7E)-(1R，3R，20R)-23-[2-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基)-19，24-去二甲-9，10-断-胆-5，7-二烯-22-炔-1，3-二醇。
6、权利要求3的化合物，为
(7E)-(1R，3R)-23-[2-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基)-19，24-去二甲-9，10-断-胆-5，7-二烯-1，3-二醇，
(7E)-(1R，3R)-23-[2-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基)-19，24-去二甲-9，10-断-胆-5，7-二烯-22-炔-1，3-二醇，
(7E)-(1R，3R)-23-[3-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基)-19，24-去二甲-9，10-断-胆-5，7-二烯-1，3-二醇，
(5Z，7E)-(1S，3R，20R)-23-[3-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基)-24-去甲-9，10-断-胆-5，7，10(19)-三烯-22-炔-1，3-二醇，
(5Z，7E)-(1S，3R，20R)-23-[2-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基)-24-去甲-9，10-断-胆-5，7，10(19)-三烯-22-炔-1，3-二醇，
(7E)-(1R，3R，20S)-23-[3-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基)-19，24-去二甲-9，10-断-胆-5，7-二烯-1，3-二醇，
(7E)-(1R，3R)-23-[2-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基)-D-高-19，24-去二甲-9，10-断-胆-5，7，17-三烯-22-炔-1，3-二醇，
(5Z，7E)-(1S，3R，21R)-23-[2-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基)-D-高-24-去甲-9，10-断-胆-5，7，10(19)-三烯-22-炔-1，3-二醇。
7、权利要求1或2的化合物，其中L是2-呋喃基，A是单键，B是C≡C，T是CH2，R2是CH3且R4是H。
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