[发明专利]新的分散性脂类掺合物及其用途无效

专利信息
申请号: 97194256.0 申请日: 1997-04-02
公开(公告)号: CN1216925A 公开(公告)日: 1999-05-19
发明(设计)人: 埃文·C·翁格尔;托马斯·弗里茨;特里·马斯安纳格;瓦拉达拉詹·拉马斯瓦米;戴维·耶洛海尔;吴观丽 申请(专利权)人: IMARX药物公司
主分类号: A61K49/04 分类号: A61K49/04;A61K9/127;A61B8/13
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 王维玉
地址: 美国亚*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 分散性 掺合 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种充气微球体,其中包含分散于药学上可接受的水基载体中的比例分别为约70到约90mol%、约5到约15mol%、和约5到约15mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰-乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸的冷冻干燥的组合脂类的再生掺合物,其中脂类在药学上可接受的载体中的总的浓度为约0.1mg/ml到约5mg/ml,其中充气微球体中的气体为含氟气体。

2.权利要求1的充气微球体,其中包含比例分别为约80到约85mol%、约5到约10mol%、和约5到约10mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸。

3.权利要求1的充气微球体,其中包含比例分别为约82mol%、约8mol%、和约10mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸。

4.权利要求1的充气微球体,其中含氟气体选自六氟化硫和全氟化碳。

5.权利要求4的充气微球体,其中全氟化碳选自全氟丙烷、全氟戊烷、全氟己烷、和全氟丁烷。

6.权利要求1的充气微球体,其中脂类的结合浓度为每ml药学上可接受的载体约1mg。

7.权利要求1的充气微球体,其中药学上可接受的载体选自水、甘油、和丙二醇的混合物,以及盐水、甘油、和丙二醇的混合物。其比例分别为8∶1∶1(v∶v∶v)。

8.权利要求1的充气微球体,其中聚乙二醇的分子量在约400到约200,000之间。

9.权利要求1的充气微球体,其中聚乙二醇的分子量在约1,000到约20,000之间。

10.权利要求1的充气微球体,其中聚乙二醇的分子量在约2,000到约8,000之间。

11.权利要求1的充气微球体,其中聚乙二醇的分子量约为5,000。

12.一种冷冻干燥的脂类组合物,其中在含水溶液中包含比例分别为约70到约90mol%、约5到约15mol%、和约5到15mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酸磷脂酸,该组合物通过使含水溶液中脂类的总的浓度为约20mg/ml到约50mg/ml的物质冷冻干燥而制备。

13.权利要求12的脂类组合物,其中包含比例分别为约80到约85mol%、约5到约10mol%、和约5到约10mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸。

14.权利要求12的脂类化合物,其中包含比例分别为约82mol%、约8mol%、和约10mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸。

15.权利要求12的脂类化合物,其中包含比例分别为约82mol%、约8mol%、和约10mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸,其中在冷冻干燥前脂类在含水溶液中的总的浓度为约25mg/ml。

16.权利要求12的脂类组合物,其中该组合物为絮凝状。

17.权利要求12的脂类组合物,其中含水溶液选自水、缓冲液、生理盐水和一般盐水。

18.权利要求12的脂类组合物,其中聚乙二醇的分子量为约400到约200,000。

19.权利要求12的脂类组合物,其中聚乙二醇的分子量为约1,000到约20,000。

20.权利要求12的脂类组合物,其中聚乙二醇的分子量为约2,000到约8,000。

21.权利要求12的脂类组合物,其中聚乙二醇的分子量约为5,000。

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