[发明专利]新的分散性脂类掺合物及其用途无效
| 申请号: | 97194256.0 | 申请日: | 1997-04-02 |
| 公开(公告)号: | CN1216925A | 公开(公告)日: | 1999-05-19 |
| 发明(设计)人: | 埃文·C·翁格尔;托马斯·弗里茨;特里·马斯安纳格;瓦拉达拉詹·拉马斯瓦米;戴维·耶洛海尔;吴观丽 | 申请(专利权)人: | IMARX药物公司 |
| 主分类号: | A61K49/04 | 分类号: | A61K49/04;A61K9/127;A61B8/13 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王维玉 |
| 地址: | 美国亚*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 分散性 掺合 及其 用途 | ||
1.一种充气微球体,其中包含分散于药学上可接受的水基载体中的比例分别为约70到约90mol%、约5到约15mol%、和约5到约15mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰-乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸的冷冻干燥的组合脂类的再生掺合物,其中脂类在药学上可接受的载体中的总的浓度为约0.1mg/ml到约5mg/ml,其中充气微球体中的气体为含氟气体。
2.权利要求1的充气微球体,其中包含比例分别为约80到约85mol%、约5到约10mol%、和约5到约10mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸。
3.权利要求1的充气微球体,其中包含比例分别为约82mol%、约8mol%、和约10mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸。
4.权利要求1的充气微球体,其中含氟气体选自六氟化硫和全氟化碳。
5.权利要求4的充气微球体,其中全氟化碳选自全氟丙烷、全氟戊烷、全氟己烷、和全氟丁烷。
6.权利要求1的充气微球体,其中脂类的结合浓度为每ml药学上可接受的载体约1mg。
7.权利要求1的充气微球体,其中药学上可接受的载体选自水、甘油、和丙二醇的混合物,以及盐水、甘油、和丙二醇的混合物。其比例分别为8∶1∶1(v∶v∶v)。
8.权利要求1的充气微球体,其中聚乙二醇的分子量在约400到约200,000之间。
9.权利要求1的充气微球体,其中聚乙二醇的分子量在约1,000到约20,000之间。
10.权利要求1的充气微球体,其中聚乙二醇的分子量在约2,000到约8,000之间。
11.权利要求1的充气微球体,其中聚乙二醇的分子量约为5,000。
12.一种冷冻干燥的脂类组合物,其中在含水溶液中包含比例分别为约70到约90mol%、约5到约15mol%、和约5到15mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酸磷脂酸,该组合物通过使含水溶液中脂类的总的浓度为约20mg/ml到约50mg/ml的物质冷冻干燥而制备。
13.权利要求12的脂类组合物,其中包含比例分别为约80到约85mol%、约5到约10mol%、和约5到约10mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸。
14.权利要求12的脂类化合物,其中包含比例分别为约82mol%、约8mol%、和约10mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸。
15.权利要求12的脂类化合物,其中包含比例分别为约82mol%、约8mol%、和约10mol%的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、和二棕榈酰磷脂酸,其中在冷冻干燥前脂类在含水溶液中的总的浓度为约25mg/ml。
16.权利要求12的脂类组合物,其中该组合物为絮凝状。
17.权利要求12的脂类组合物,其中含水溶液选自水、缓冲液、生理盐水和一般盐水。
18.权利要求12的脂类组合物,其中聚乙二醇的分子量为约400到约200,000。
19.权利要求12的脂类组合物,其中聚乙二醇的分子量为约1,000到约20,000。
20.权利要求12的脂类组合物,其中聚乙二醇的分子量为约2,000到约8,000。
21.权利要求12的脂类组合物,其中聚乙二醇的分子量约为5,000。
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