[发明专利]异氧杂头孢烯衍生物

权利要求书

1.通式I的异氧杂头孢烯衍生物，其易水解酯，所述化合物的可药用盐以及式I化合物和它们的酯和盐的水合物

其中

R¹为氢或羧酸衍生的酰基；

R²为氢，羟基，低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，芳基-低级烷基，芳基，芳氧基，芳基-低级烷氧基或杂环；未取代或被至少一个选自羧基，氨基，硝基，氰基，低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素，-CONR²¹R²²，-N(R²²)COOR²³，R²²CO-，R²²OCO-或R²²COO-的基团取代的低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，芳基-低级烷基，芳基，芳氧基，芳基-低级烷氧基和杂环，其中R²¹为氢，低级烷基或环烷基；R²²为氢或低级烷基；R²³为低级烷基，低级链烯基或羧酸保护基。

2.权利要求1的化合物，其3-取代基为E形，具有式Ia结构其中R¹和R²如权利要求1中定义。

3.权利要求1的化合物，其3-取代基为Z形，具有式Ib结构其中R¹和R²如权利要求1中定义。

4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R¹为式a-g之一的残基其中

j为0，1，2或3；

R³为氢，低级烷基，环烷基，氨基甲酰基-低级烷基，芳基-低级烷基；

R¹⁰为氢，低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基或环烯基，选择性地被至少一个选自卤素，氰基，硝基，氨基，巯基，烷硫基或氰基-甲硫基的基团取代的低级烷基或低级链烯基；

R¹¹为未取代的或被至少一个选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、羧基、低级烷基、低级烷氧基、氨基甲酰基、三氟甲基或氨基甲基的基团取代的芳基；未取代的或被至少一个选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、羧基、低级烷基、低级烷氧基、氨基甲酰基、三氟甲基、氨基甲基的基团取代的或被选择性取代的苯基取代的或与苯环稠合的杂环；

R¹²为氨基，酰基氨基，羟基，硫酸基，羧酸盐，受保护的羧基或叠氮基。

5.权利要求4的化合物，其中R¹为式a的残基。

6.权利要求5的化合物，其中R¹为乙酰基。

7.权利要求4的化合物，其中R¹为式b的残基。

8.权利要求7的化合物，其中R¹为2，6-二氯苯基-5-甲基-异噁唑-4-基-羰基。

9.权利要求4的化合物，其中R¹为式f的残基。

10.权利要求9的化合物，其中R¹为1-甲基-四唑-5-基硫基乙酰基。

11.权利要求4的化合物，其中R¹为式g的残基。

12.权利要求11的化合物，其具有式II结构，其中R²如权利要求1定义，R³如权利要求4定义。

13.权利要求12的化合物，其中R³为氢，氨基甲酰基-低级烷基或环烷基。

14.权利要求13的化合物，其中R³为氢，氨基甲酰基甲基或环戊基。

15.权利要求1-14中任一项的化合物，其中R²为低级烷基，环烷基，芳基-低级烷基，芳基或杂环，未取代或被至少一个选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、低级烷基、低级烷氧基的基团取代的低级烷基，芳基-低级烷基，芳基和杂环。