[发明专利]新型杂环氨甲基化合物,其制备方法及含有它们的药物组合物

权利要求书

1．一种通式(Ⅰ)的化合物： 式中：R₁表示氢原子或低级烷基，或R₁表示下式基团：         式中m表示1-4的整数，包括端值，且Ar₁表示·基团CO-Ar₂，其中Ar₂表示未取代或被一个或多个选自卤素、羟基、低级烷基、三氟甲基或低级烷氧基的基团取代的苯环，·或基团=C-(Ar₂)₂，其中Ar₂具有上述相同含义，n表示0或1，A表示氧或硫原子，X表示CH₂基团或单键，Y表示CH基团或氮原子，Ar表示任意性可有可无地用一个、两个或三个选自卤素、羟基、低级烷氧基、低级烷基、低级烷氧基低级烷基、三氟甲基或氨基磺酰基的基团取代的苯基或萘基，或Ar表示吡啶基或嘧啶基或3-(苯并[d]1,2-噻唑基)：              合适的话还有其异构体，无论是纯净的还是混合的，以及其与可药用酸或R₁=H时与可药用碱的加成盐，除非另有所指，条件是：-术语“低级烷基”和“低级烷氧基”对应于含1-6个碳原子的线型或支化基团。

2．一种如权利要求1所要求的式(Ⅰ)化合物，其中一起或单独地：·R₁为氢原子，甲基或下式基团，，其中m等于2且Ar₁表示·A为硫原子且X表示单键，·A为氧原子且X表示单键，·A为氧原子且X表示CH₂基团，·侧链在位置c上接枝，·n表示0，·Y表示氮原子，·Ar表示用氟原子或用氯原子或用甲氧基取代的苯基，以及其异构体，无论是纯净的还是混合的，以及其与可药用酸或R1为氢原子时与可药用碱的加成盐。

3．如权利要求1所要求的式(Ⅰ)化合物，选自：·3-甲基-6-{[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噁唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噻唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(2-氟苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噻唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·4-甲基-7-{[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]甲基}-3-氧代-3，4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(2-氟苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噁唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·4-甲基-7-{[4-(2-氟苯基)-1-哌嗪基]甲基}-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噁唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噻唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·6-{[4-(2-氟苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噁唑啉酮及其与可药用酸或碱的加成盐，·6-{[4-(2-氟苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噻唑啉酮及其与可药用酸或碱的加成盐，·4-甲基-7-{[4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基]甲基}-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪及其与可药用酸的加成盐，·3-{2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基}-6-{[4-(2-氟苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噁唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·3-{2-[4-(4’,4”-二氟二苯亚甲基)-1-哌啶基]乙基}-6-{[4-(2-氟苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噁唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·3-{2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基}-6-{[4-(2-氟苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噻唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·4-甲基-7-{[4-(苯并[d][1,2]噻唑基)-1-哌嗪基]甲基}-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(苯并[d][1,2]噻唑基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噁唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(苯并[d][1,2]噻唑基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噻唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(4-氨基磺酰基苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噁唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(4-氨基磺酰基苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噻唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·4-甲基-7-{[4-(4-氨基磺酰基苯基)-1-哌嗪基]甲基}-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(3-甲氧苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噁唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·4-甲基-7-{[4-(3-甲氧苯基)-1-哌嗪基]甲基}-3-氧代-3，4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪及其与可药用酸的加成盐，·4-甲基-7-{[4-(4-甲氧苯基)-1-哌嗪基]甲基}-3-氧代-3，4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(4-甲氧苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噻唑啉酮及其与可药用酸的加成盐，·3-甲基-6-{[4-(4-甲氧苯基)-1-哌嗪基]甲基}苯并噁唑啉酮及其与可药用酸的加成盐。