[发明专利]制备1－苄基－4－(5,6－二甲氧基－1－二氢化茚酮)－2－基)甲基哌啶的方法和中间体无效
| 申请号： | 96199018.X | 申请日： | 1996-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN1204319A | 公开（公告）日： | 1999-01-06 |
| 发明（设计）人： | K·M·德威里斯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D211/32 | 分类号： | C07D211/32 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 吴亦华 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 苄基 二甲 氢化 甲基 哌啶 方法 中间体 | ||
背景技术
本发明涉及1-苄基-4-((5，6-二甲氧基-1-二氢化茚酮)-2-基)甲基哌啶(E2020)、即如下式Ⅶ化合物的新制备方法以及该方法中所用的新中间体。
美国专利4895841(1990年1月23日授权)涉及1-苄基-4-((5，6-二甲氧基-1-二氢化茚酮)-2-基)甲基哌啶、其制备方法、有用的中间体、治疗因乙酰胆碱酯酶活性造成的疾病如老年性痴呆的方法和药物组合物。美国专利4895841(1990年1月23日授权)以其全文引入本文作为参考。
发明概述
本发明涉及式Ⅲ化合物：其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基。
本发明还涉及式Ⅱ化合物：其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基。
本发明还涉及式Ⅰ化合物：其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基。
本发明还涉及式Ⅰ化合物的制备方法：其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基，所述方法包括：
a)将式Ⅲ化合物与次甲基化试剂反应其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基，形成式Ⅱ化合物其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基；然后
b)将形成的式Ⅱ化合物与强酸反应。
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