[发明专利]作为GNRH拮抗剂的喹啉衍生物

权利要求书

1.下式化合物或其盐：其中R¹是下式的基团其中R⁵是芳烷基，R⁶是烷基，X是亚烷基，或可以非强制性地被卤素取代的烷基，R²是酰基氨基芳基，R³是卤代芳烷基，R⁴是可以被非强制性酯化或酰胺化的羧基。

2.根据权利要求1的化合物或其盐，其中R¹是下式基团：其中R^5′是C_7-13芳烷基，R^6′是C_1-6烷基，X’是C_1-6亚烷基，或可以被卤素非强制性取代的C_1-6烷基，R²是C_1-6酰基-氨基-C_6-14芳基，R³是卤代C_7-13芳烷基，R⁴是可以被C_1-6烷基非强制性酯化的羧基。

3.根据权利要求2的化合物，其中R¹是N-C_7-13芳烷基-N-C_1-6烷基-氨基甲基。

4.根据权利要求1的化合物，其中R¹是N-苄基-N-甲基氨基甲基，R²是丙酰基氨基苯基，R³是二氟苄基。

5. 6-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-1，4-二氢-1-(2，6-二氟苄基)-7-(4-丙酰基氨基苯基)-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯。

6.用于制备如权利要求1中定义的化合物的方法，该方法包括下式化合物：其中Y是卤素，R¹是下式基团其中R⁵是芳烷基，R⁶是烷基，X是亚烷基，R³是卤代芳烷基，R⁴是可以被非强制性酯化或酰胺化的羧基，与下式的芳基硼酸衍生物反应：

     R²-B(OH)₂其中R²是酰基氨基芳基，或者使下式化合物：其中Z是离去基，A是亚烷基，而其他基团具有与上面定义相同的意义，与下式化合物反应：其中R⁵和R⁶具有与上面定义相同的意义。

7.一种药物组合物，包括在权利要求1中定义的化合物和其载体，赋形剂或稀释剂。

8.根据权利要求7的药物组合物，被用于拮抗促性腺激素-释放激素活性。

9.根据权利要求8的药物组合物，是用于治疗或预防性激素依赖的疾病的组合物。

10.用于治疗患有促性腺激素-释放激素衍生的疾病的哺乳动物的方法，该方法包括对哺乳动物施用有效量的在权利要求1中定义的化合物。

11.如权利要求1中定义的化合物在制备对患有性激素依赖疾病的哺乳动物拮抗促性腺激素-释放激素活性的药物组合物中的用途。