[发明专利]二芳基二胺衍生物及其作为δ-阿片样物质(拮抗)激动剂的用途无效
| 申请号: | 96195364.0 | 申请日: | 1996-05-20 |
| 公开(公告)号: | CN1190393A | 公开(公告)日: | 1998-08-12 |
| 发明(设计)人: | G·东迪奥;S·罗佐尼 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆股份公司 |
| 主分类号: | C07D295/12 | 分类号: | C07D295/12;C07C237/30;C07C237/42;C07C215/82;C07C217/92;A61K31/165;A61K31/135;A61K31/395;C07D295/18 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,温宏艳 |
| 地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二芳基二胺 衍生物 及其 作为 阿片 物质 拮抗 激动剂 用途 | ||
1.式(I)化合物,或其溶剂化物或盐:
其中:
R1和R2可以相同或不同,并且各自为氢,直链或支链C1-6烷基,C3-7环烷基,C3-7环烯基,C4-6环烷基烷基,C3-6链烯基,C3-5炔基,芳基,芳烷基或呋喃-2或3-基烷基,或者R1和R2一同形成可被氧间断的C3-7烷基环;
R3和R4可以相同或不同,并且各自为氢,直链或支链C1-6烷基,或者R4为氧,它与其所连接的碳原子形成C=O基团;
R5为氢,羟基,C1-3烷氧基,巯基,烷硫基;
R6为苯基,卤素,NH2或位于对位或间位的-C(Z)-R8基团,其中Z为氧或硫;R8为C1-8烷基,C1-8烷氧基或NR9R10,其中R9和R10可以相同或不同,并且为氢,直链或支链C1-6烷基,C3-7环烷基,C4-6环烷基烷基,C3-6链烯基,芳基,芳烷基,或者R6为位于对位或间位的基团
其中R11和R12可以相同或不同,并且为氢,直链或支链C1-6烷基,C3-7环烷基,C4-6环烷基烷基,C3-6链烯基,芳基,芳烷基或任意取代的杂环,且Z的定义同上;和
R7为氢,直链或支链C1-8烷基,或卤素。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2各自为甲基,乙基,环丙基甲基,烯丙基,或者它们与N原子一起形成吡咯烷子基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R3和R4各自为氢,甲基,乙基,异丙基或氧代。
4.根据权利要求1至3中任一权项的化合物,其中R5为氢,羟基或甲氧基。
5.根据权利要求1至4中任一权项的化合物,其中R6为COMe,CO-i-Pr,COOEt,CONH2,CONH-n-Pr,CON(Me)Et,CON(Me)i-Pr,CONEt2,CON(i-Pr)2,CONEt(i-Pr),CON(-CH2-)4,NHCOi-Pr,NH2,溴或苯基。
6.根据权利要求1至5中任一权项的化合物,其中R7为氢或甲基。
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