[发明专利]肽和用于自身免疫性疾病的含所述肽的治疗剂无效
| 申请号: | 96193769.6 | 申请日: | 1996-04-03 |
| 公开(公告)号: | CN1183784A | 公开(公告)日: | 1998-06-03 |
| 发明(设计)人: | 山形伸行;尾形研二;我妻雅子;高梨均 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特药品和化学品公司 |
| 主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;A61K38/08 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杨宏军 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 自身免疫 性疾病 治疗 | ||
1.具有下列氨基酸序列的肽或其衍生物,
Ala-Xaa1-Leu-Xaa2-Phe-Xaa3-Xaa4-Xaa5-(Xaa6)n
(其中Xaa1和Xaa4各自独立地代表可具有可以用羟基、氨基或胍基取代的烷基或杂烷基侧链的氨基酸残基;
Xaa2和Xaa6各自独立地代表可具有可以用羟基取代的烷基或杂烷基侧链的氨基酸残基;
Xaa3和Xaa5各自独立地代表可含有疏水侧链的氨基酸残基;和
n表示1或0。
2.根据权利要求1的肽或其衍生物,其中n表示1或0;
其中Xaa1和Xaa4各自独立地代表Lys,Art,His或Ala;
Xaa2和Xaa6各自独立地代表Thr或Ala;
Xaa3和Xaa5各自独立地代表Gly或Ala。
3.根据权利要求1或2的肽或其衍生物,它具有选自下列的氨基酸序列:
Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Gly-Lys-Gly-Thr
Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Gly-Lys-Gly
Ala-Ala-Leu-Thr-Phe-Gly-Lys-Gly
Ala-Lys-Leu-Ala-Phe-Gly-Lys-Gly
Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Ala-Lys-Gly
Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Gly-Ala-Gly,和
Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Gly-Lys-Ala。
4.根据权利要求1-3任一项的肽或其衍生物,其中所述氨基酸的部分或全部是D型。
5.根据权利要求1-4任一项的肽或其衍生物,其中用保护基取代N-末端的氨基。
6.根据权利要求5的肽或其衍生物,其中在N-末端的氨基保护基是乙酰基或叔丁氧羰基。
7.根据权利要求1-6任一项的肽或其衍生物,其中C-末端羧基是羧基衍生物。
8.根据权利要求7的肽或其衍生物,其中C-末端的羧基的羧基衍生物是酰胺基。
9.根据权利要求1-8任一项的肽或其衍生物,是选自由下列式(I)-(XII)表示的肽或其衍生物,
Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Gly-Lys-Gly-Thr (I)
DAla-DLys-DLeu-DThr-DPhe-Gly-DLys-Gly-DThr (II)
Ac-Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Gly-Lys-Gly-Thr (III)
tBoc-Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Gly-Lys-Gly-Thr (IV)
Ac-DAla-DLys-DLeu-DThr-DPhe-Gly-DLys-Gly-DThr (V)
Ac-DAla-DLys-DLeu-DThr-DPhe-Gly-DLys-Gly-DThr-NH2 (VI)
Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Gly-Lys-Gly (VII)
Ala-Ala-Leu-Thr-Phe-Gly-Lys-Gly (VIII)
Ala-Lys-Leu-Ala-Phe-Gly-Lys-Gly (IX)
Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Ala-Lys-Gly (X)
Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Gly-Ala-Gly (XI)
Ala-Lys-Leu-Thr-Phe-Gly-Lys-Ala (XII)其中D表示D型,Ac表示乙酰基,tBoc代表叔丁氧羰基。
10.含有权利要求1-9中任一项记载的肽或其衍生物中的一种或多种的药物组合物。
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