[发明专利]LH－RH受体拮抗剂

权利要求书

1.一种LH-RH受体拮抗剂组合物，含有式(I)的环五肽或其盐：

环(-A₁-A₂-A₃-A₄-A₅-)    (I)其中A₁、A₂、A₃、A₄和A₅独立地代表α-氨基酸残基。

2.根据权利要求1的组合物，其中A₁、A₂、A₃、A₄和A₅独立地代表式：-NH-CHX-CO-的基团，其中X表示(1)-(CH₂)_m-R，其中m表示0-10的整数，且R表示氢原子、任意取代的羟基、任意取代的氨基、任意取代的巯基或有机残基，或者(2)-(CH₂)_n-NH-C(＝NH)-NH-R′，其中n表示1-10的整数，且R′表示氢原子、硝基或任意取代的苯磺酰基。

3.根据权利要求2的组合物，其中有机残基R是任意取代的烷基，任意取代的芳基，任意取代的杂环基，酰基或者酯化或酰胺化的羧基。

4.根据权利要求2的组合物，其中A₁是式：-NH-CHX₁-CO-的基团，其中X₁表示(1)-(CH₂)_m¹-R₁，其中m¹表示0-10的整数，且R₁表示氢原子、任意取代的氨基、任意取代的烷基、任意取代的芳基或任意取代的杂环基，或者(2)-(CH₂)_n¹-NH-C(＝NH)-NH-R₂，其中n¹表示1-5的整数，且R₂表示氢原子、硝基或任意取代的苯磺酰基。

5.根据权利要求1的组合物，其中A₁是α-氨基酸残基，选自Phe，Gly，Ala，Arg，Lys，Tyr，Leu和它们的衍生物。

6.根据权利要求1的组合物，其中A₁是α-氨基酸残基，选自Phe，(p-Cl)Phe，(p-F)Phe，Phg，Ala，Thg(2)，Arg，Lys，Tyr，Leu，Arg(Tos)和Lys(异丙基)。

7.根据权利要求2的组合物，其中A₂是式：-NH-CHX₂-CO-的基团，其中X₂表示(1)-(CH₂)_m²-R₃，其中m²表示0-10的整数，且R₃表示任意取代的氨基、任意取代的杂环基或酰基，或者(2)-(CH₂)_n²-NH-C(＝NH)-NH-R₄，其中n²表示1-5的整数，且R₄表示氢原子、硝基或任意取代的苯磺酰基。

8.根据权利要求1的组合物，其中A₂是α-氨基酸残基，选自Arg，Lys，Trp，Glu和它们的衍生物。