[发明专利]包括单胺氧化酶B抑制剂的药物组合物

权利要求书

1、一种用于口服的药物组合物，其包括载体和作为活性组份的单胺氧化酶B抑制剂，其特征在于，该组合物的配制提高所述单胺氧化酶B抑制剂的胃前吸收。

2、如权利要求1所述的组合物，其中，该组合物的配制提高所述单胺氧化酶B抑制剂透过颊部、舌下、咽部和食管粘膜的吸收。

3、如权利要求1或2所述的组合物，其中，在颊部吸收测试中，1分钟内吸收至少5％，优选至少10％，而最优选至少15％的所述单胺氧化酶B抑制剂。

4、如前述任一权利要求所述的组合物，其中，单胺氧化酶B抑制剂选自mofegiline、lazabemide、rasagiline、2-BUMP、M-2-PP、MDL-72145、以下通式的化合物，以及所述单胺氧化酶B抑制剂的药物学可接受的盐：其中，X代表氢原子或甲基，而Y代表氟或氢原子。

5、如权利要求4所述的组合物，其中，所述单胺氧化酶B抑制剂是以下通式的化合物：其中，X和Y如权利要求4所述。

6、如权利要求5所述的组合物，其中，X是甲基，而Y是氢原子。

7、如权利要求5或6所述的组合物，其中，活性组份的含量为组合物重量的1-30％。

8、如权利要求5-7之一所述的组合物，其中，活性组份的含量为0.25-30mg。

9、如权利要求6，或根据权利要求6时如权利要求7或8所述的组合物，其中，组合物的配制使丙炔苯丙胺的血浆浓度-时间曲线下的面积与N-去甲基丙炔苯丙胺的比为大于0.05，优选大于0.075，而最优选大于0.10。

10、如前述任一权利要求所述的组合物，其中，组合物的剂型为粘性乳剂、糖浆或甘香酒剂、舌下片剂、可吞服或可咀嚼的片剂、软凝胶、锭剂、含水或非水滴剂或其他的可控制地向唾液或颊部、咽部和/或食管粘膜释放活性组份的剂型、在口腔中快速释放活性组份的快速分散剂型、或生物粘附系统。

11、如权利要求10所述的组合物，其中，组合物为一种固体快速分散剂型，其包括活性组份和水溶性或水分散性载体构成的网架，所述载体对于活性组份是惰性的，而所述网架是通过将溶剂从固态组合物中升华出去来制备的，该组合物包括活性组份以及载体在溶剂中的溶液。

12、如权利要求10所述的组合物，其中，组合物在放入口腔后1-10秒内崩解。

13、一种用于口服的药物组合物，其包括载体和作为活性组份的丙炔苯丙胺，其特征在于，组合物为一种固体快速分散剂型，其包括丙炔苯丙胺和水溶性或水分散性载体构成的网架，所述载体对于丙炔苯丙胺是惰性的，而所述网架是通过将溶剂从固态组合物中升华出去来制备的，该组合物包括丙炔苯丙胺和载体在溶剂中的溶液。

14、一种用于口服的包括丙炔苯丙胺的药物组合物，其为一种固体快速分散剂型，在放入口腔后1-10秒内崩解。

15、如任一前述权利要求所述的组合物，用于治疗帕金森氏病。

16、如权利要求1-14之一所述的组合物在制备用于治疗和/或预防抑郁的药物中的应用。

17、如权利要求1-14之一所述的组合物在制备用于治疗和/或预防阿尔茨海默氏病的药物中的应用。

18、制备如前述任一权利要求所述的药物组合物的方法，其包括将载体与所述活性组份缔合。