[发明专利]苯基丙酸紫杉烯－13α酯三水合物的制备方法无效
| 申请号： | 96191612.5 | 申请日： | 1996-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN1067997C | 公开（公告）日： | 2001-07-04 |
| 发明（设计）人： | J－R·奥瑟林;E·迪迪尔;F·莱维勒;I·泰勒皮德 | 申请（专利权）人： | 罗纳一布朗克罗莱尔股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王杰 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 丙酸 紫杉 13 水合物 制备 方法 | ||
1．(2R,3S)-3-苯甲酰氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4,10-二乙酸基-2α-苯甲酸基-5β,20-环氧-1,7β-二羟基-9-氧代-紫杉-11-烯-13α-酯的三水合物的制备方法,其特征在于使(2R,3S)-3-苯甲酰氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4,10-二乙酸基-2α-苯甲酸基-5β,20-环氧-1,7β-二羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13α-酯在水与C1-3脂族醇的混合物中结晶，随后减压干燥所得到的产物，将其保持在相对湿度大于20％的条件下。
2．按照权利要求1的方法，其特征在于水/醇重量比为3∶1-1∶3。
3．按照权利要求1或2的方法，其特征在于醇为甲醇。
4．按照权利要求1的方法，其特征在于干燥过程在40℃减压下进行，在相对湿度大于20％的气氛中产物的水含量稳定在6％。
5．按照权利要求1的方法，其特征在于结晶过程在抗坏血酸存在下进行。
6．按照权利要求1的方法，其特征在于将浆果赤霉素Ⅲ酯化，在脱除紫杉烷环和侧链上羟基保护基之后，得到(2R,3S)-3-苯甲酰氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4,10-二乙酸基-2α-苯甲酸基-5β,20-环氧-1,7β-二羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13α-酯溶液或悬浮液，随后直接进行结晶水合物制备操作。
7．(2R,3S)-3-苯甲酰氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4,10-二乙酸基-2α-苯甲酸基-5β,20-环氧-1，7β-二羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13α-酯的三水合物。
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