[发明专利]噻唑烷二酮衍生物及其制造方法和含该衍生物的药物组合物无效
申请号: | 96123980.8 | 申请日: | 1996-12-21 |
公开(公告)号: | CN1167111A | 公开(公告)日: | 1997-12-10 |
发明(设计)人: | 小川正志;森田正;饭渕宣弘;筒井英之 | 申请(专利权)人: | 株式会社千贺创药研究所 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;//;20914;27734) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨丽琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 烷二酮 衍生物 及其 制造 方法 药物 组合 | ||
1.以通式(I)表示的噻唑烷二酮衍生物或者其药理学上能允许的盐,
[式中,虚线部分表示单键或双键,噻唑烷二酮环残基结合在吲哚环的2,3,4,5,6位的任一位上,R表示氢原子,或者从烷基、链烯基、炔基、苯基、芳烷基、杂环烷基、芳磺酰基及芳氨基羰基构成的组中选择的基]。
2.权利要求1所述的噻唑烷二酮衍生物或者其药理学上能容许的盐,其中,烷基是未取代烷基或烷氧基羰基或者以羧基取代的直链状、环状或支链状烷基;烯基是直链状、环状或支链状的烯基。炔基是直链状或支链状的炔基,苯基可以被氨基、氰基取代;
构成芳烷基、杂环烷基、芳磺酰基、芳氨基羰基的芳基或者杂环基是从苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、喹啉基、四氢喹啉基、噁唑基、噻唑基、吡咯烷基或者苯并二噁烷基构成的组中选择的基,这些基可以是未取代,或者为以下的基团所取代:烷基、卤素原子、三卤代甲基、烷氧基、苄氧基、亚甲二氧基、氰基、羧基、烷氧基羰基、羟基、氨基、二烷氨基、苯基和/或硝基,如果具有二个以上的这些取代基时,它们可以相同,也可以不同;
并且,构成芳烷基或者杂环烷基的亚烷基是由(CH2)n(n是1-3的整数)表示,其氢原子可以用卤素原子、烷基、羟基、烷氧基、苄氧基、苯基、叠氮基、氨基或二烷氨基取代,或者结合在同一个碳原子上的二个氢原子也可以用氧原子取代。
3.权利要求1所述的噻唑烷二酮衍生物或者其药理学上能容许的盐,其中,虚线部分是单键。
4.权利要求1所述的噻唑烷二酮衍生物或者其药理学上能容许的盐,其中,噻唑烷二酮环残基结合在吲哚基环的3位或4位上。
5.权利要求1所述的噻唑烷二酮衍生物或者其药理学上能容许的盐,其中,构成芳烷基的芳基是未取代苯基,或者是以氟原子、氰基或三氟甲基取代的苯基,亚烷基是以(CH2)n(n是1或2)表示。
6.权利要求1所述的噻唑烷二酮衍生物或者其药理学上能容许的盐,它们对治疗糖尿病是有用的。
7.权利要求1所述的噻唑烷二酮衍生物,它选自5-(1-苄基吲哚基-4-基)甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-(1-苄基吲哚基-3-基)甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(2-氟苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(3-氟苄基)吲哚基-4-基]-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(4-氟苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(2-氟苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(3-氟苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(4-氟苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(2-三氟甲苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(3-三氟甲苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(4-三氟甲苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(2-三氟甲苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(3-三氟甲苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(4-三氟甲苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(3-氰苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(4-氰苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷酮、5-[1(3-氰苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(4-氰苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(2,3-二氟苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(2,4-二氟苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(2,5-二氟苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(2,6-二氟苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(3,4-二氟苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(3,5-二氟苄基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(2,5-二氟苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(3,4-二氟苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮、5-[1-(3,5-二氟苄基)吲哚基-3-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮或者5-[1-(4S-对-_-1,8-二烯-7-基)吲哚基-4-基]甲基-2,4-噻唑烷二酮。
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