[发明专利]N-(3-吡咯烷基)苯甲酰胺衍生物无效
| 申请号: | 95192797.3 | 申请日: | 1995-04-26 |
| 公开(公告)号: | CN1147248A | 公开(公告)日: | 1997-04-09 |
| 发明(设计)人: | 大森淳弥;前野恭一;日高和幸;中藤和博;坂本修一;本绅一 | 申请(专利权)人: | 山之内制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D207/14 | 分类号: | C07D207/14;A61K31/40 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 吴惠中 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡咯 烷基 甲酰胺 衍生物 | ||
1.通式(I)表示的新型N-(3-吡咯烷基)苯甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐,式中符号的定义如下:
R1:氢原子、低级烷基、芳烷基或具有3-8个成环原子的环烷基或环烷基低级烷基;
R2:可有低级烷基的、具有4-16个成环原子的二环系或三环系架桥的环烃基;
R3:低级烷氧基、氨基或一或二低级烷氨基;
R4:氢原子、卤原子、可有羟基的烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、一或二低级烷氨基、酰基或式-S(O)m-R5表示的基团;
R5:低级烷基、氨基或一或二低级烷氨基;
m:0、1或2;
X:键或-O-、-S(O)n-、-NH-或-CONH-表示的基团;
n:0、1或2;
但当R1为环烷基时,X为-CONH-表示的基团、R3为低级烷氧基及R4为卤原子的情况除外。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1表示低级烷基或具有3-8个成环原子的环烷基或环烷基低级烷基,R3表示低级烷氧基,R4表示卤原子、氰基或硝基。
3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,R2表示二环壬基或金刚烷基。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其特征在于,所述化合物是光学异构体和/或内-外异构体。
5.N-〔1-(二环[3.3.1]壬-9-基)-3-吡咯烷基〕-2,4-二甲氧基-5-硝基苯甲酰胺或其药学上可接受的盐或其旋光异构体。
6.N-〔1-(二环[3.3.1]壬-9-基)-3-吡咯烷基〕-2-甲氧基-4-甲基-5-硝基苯甲酰胺或其药学上可接受的盐或其旋光异构体。
7.N-〔1-(二环[3.3.1]壬-9-基)-3-吡咯烷基〕-5-氰基-2,4-二甲氧基苯甲酰胺或其药学上可接受的盐或其旋光异构体。
8.N-〔1-(二环[3.3.1]壬-9-基)-3-吡咯烷基〕-2,4-二甲氧基-5-甲氨基苯甲酰胺或其药学上可接受的盐或其旋光异构体。
9.药学组合物,其特征在于,由权利要求1至8中任一项所述的N-(3-吡咯烷基)苯甲酰胺或其药学上可接受的盐或其异构体和药学上可接受的载体组成。
10.多巴胺D3和/或D4受体拮抗剂,其特征在于,以权利要求1至8中任一项所述的N-(3-吡咯烷基)苯甲酰胺或其药学上可接受的盐或其异构体为有效成分。
11.如权利要求10所述的多巴胺D3和/或D4受体拮抗剂,其特征在于,它是一种治疗精神病的药。
12.如权利要求10所述的多巴胺D3和/或D4受体拮抗剂,其特征在于,它是一种治疗精神分裂症的药。
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