[发明专利]环状神经激肽A拮抗剂无效

专利信息
申请号: 95191462.6 申请日: 1995-01-10
公开(公告)号: CN1139931A 公开(公告)日: 1997-01-08
发明(设计)人: T·J·奥温;E·M·库德拉兹;S·H·布克;S·L·哈尔布桑 申请(专利权)人: 默里尔药物公司
主分类号: C07K7/22 分类号: C07K7/22;A61K38/12
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄革生
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 环状 神经 拮抗剂
【权利要求书】:

1.下列结构式的化合物或其水合物、立体异构体、电子等排物或其医药上可接受的盐:其中

R1是苄基、对羟基苄基或3-吲哚基甲基;

R2是苄基、3-吲哚基甲基或(CH2)2-CONH2

R3是C1-5线性或支链烷基且X是H或R3与X连接在一起形成-(CH2)3-;

R4是H、苄基、3-吲哚基甲基或对羟基苄基;

R5是H、甲基或3-吲哚基甲基;条件是当R2是(CH2)2-CONH2时,R1是对羟苄基并且连接有R1的碳是(R)的绝对构型的。

2.权利要求1的化合物或其水合物、电子等排物或其医药上可接受的盐,该化合物中

R1是对羟苯基或3-吲哚基甲基;

R2是3-吲哚基甲基;

R3是CH2CH(CH3)2,且X是H;

R4是3-吲哚基甲基;

R5是H或甲基。

3.权利要求2的化合物,其中R5是H。

4.下列结构式的化合物或其水合物,电子等排物或医药上可接受的盐:其中R1是对羟基苄基或3-吲哚基甲基,且R5是H或甲基。

5.权利要求1的化合物,其中所说的化合物选自:

环[Tyr-trp-Leu-Arg-Trp-Gly],SEQ.ID 6

环[Tyr-trp-Leu-Arg-Trp-Gly],或SEQ.ID 7

环[tyr-trp-Leu-Arg-Trp-Gly],SEQ.ID 8

6.权利要求1的化合物,其中所说的化合物选自:

环[Tyr-trp-Leu-Arg-Trp-Gly],SEQ.ID 9

环[Tyr-trp-Leu-Arg-Trp-Ala],或SEQ.ID 10

环[Tyr-trp-Leu-Arg-Trp-ala],SEQ.ID 11。

7.权利要求1的化合物,其中所说的化合物选自:

环[Tyr-Trp-Leu-Arg-Trp-Gly],SEQ.ID 12

环[Tyr-trp-Ala-Arg-Trp-Gly],或SEQ.ID 13

环[Tyr-trp-Leu-Arg-trp-Gly],SEQ.ID 14。

8.权利要求1的化合物,其中所说的化合物选自:

环[tyr-Gln-Leu-Arg-Trp-Gly],SEQ.ID 15

环[Tyr-trp-Leu-Arg-Tyr-Ala],或SEQ.ID 16

环[Tyr-trp-Leu-Arg-Gly-Trp],SEQ.ID 17

9.权利要求1的化合物,其中所说的化合物选自:

环[Tyr-trp-Pro-Arg-Trp-Gly]或SEQ.ID 18

环[Phe-phe-Pro-Arg-Phe-Gly],SEQ.ID 19

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