[发明专利]环状神经激肽A拮抗剂无效
| 申请号: | 95191462.6 | 申请日: | 1995-01-10 | 
| 公开(公告)号: | CN1139931A | 公开(公告)日: | 1997-01-08 | 
| 发明(设计)人: | T·J·奥温;E·M·库德拉兹;S·H·布克;S·L·哈尔布桑 | 申请(专利权)人: | 默里尔药物公司 | 
| 主分类号: | C07K7/22 | 分类号: | C07K7/22;A61K38/12 | 
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄革生 | 
| 地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 环状 神经 拮抗剂 | ||
1.下列结构式的化合物或其水合物、立体异构体、电子等排物或其医药上可接受的盐:其中
R1是苄基、对羟基苄基或3-吲哚基甲基;
R2是苄基、3-吲哚基甲基或(CH2)2-CONH2;
R3是C1-5线性或支链烷基且X是H或R3与X连接在一起形成-(CH2)3-;
R4是H、苄基、3-吲哚基甲基或对羟基苄基;
R5是H、甲基或3-吲哚基甲基;条件是当R2是(CH2)2-CONH2时,R1是对羟苄基并且连接有R1的碳是(R)的绝对构型的。
2.权利要求1的化合物或其水合物、电子等排物或其医药上可接受的盐,该化合物中
R1是对羟苯基或3-吲哚基甲基;
R2是3-吲哚基甲基;
R3是CH2CH(CH3)2,且X是H;
R4是3-吲哚基甲基;
R5是H或甲基。
3.权利要求2的化合物,其中R5是H。
4.下列结构式的化合物或其水合物,电子等排物或医药上可接受的盐:其中R1是对羟基苄基或3-吲哚基甲基,且R5是H或甲基。
5.权利要求1的化合物,其中所说的化合物选自:
环[Tyr-trp-Leu-Arg-Trp-Gly],SEQ.ID 6
环[Tyr-trp-Leu-Arg-Trp-Gly],或SEQ.ID 7
环[tyr-trp-Leu-Arg-Trp-Gly],SEQ.ID 8
6.权利要求1的化合物,其中所说的化合物选自:
环[Tyr-trp-Leu-Arg-Trp-Gly],SEQ.ID 9
环[Tyr-trp-Leu-Arg-Trp-Ala],或SEQ.ID 10
环[Tyr-trp-Leu-Arg-Trp-ala],SEQ.ID 11。
7.权利要求1的化合物,其中所说的化合物选自:
环[Tyr-Trp-Leu-Arg-Trp-Gly],SEQ.ID 12
环[Tyr-trp-Ala-Arg-Trp-Gly],或SEQ.ID 13
环[Tyr-trp-Leu-Arg-trp-Gly],SEQ.ID 14。
8.权利要求1的化合物,其中所说的化合物选自:
环[tyr-Gln-Leu-Arg-Trp-Gly],SEQ.ID 15
环[Tyr-trp-Leu-Arg-Tyr-Ala],或SEQ.ID 16
环[Tyr-trp-Leu-Arg-Gly-Trp],SEQ.ID 17
9.权利要求1的化合物,其中所说的化合物选自:
环[Tyr-trp-Pro-Arg-Trp-Gly]或SEQ.ID 18
环[Phe-phe-Pro-Arg-Phe-Gly],SEQ.ID 19
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