[发明专利]非肽基速激肽受体拮抗剂无效
| 申请号： | 95104725.6 | 申请日： | 1995-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN1113236A | 公开（公告）日： | 1995-12-13 |
| 发明（设计）人： | 小·R·F·布伦斯;B·D·吉特;J·A·蒙恩;D·M·齐默曼 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18;C07D235/08;C07D409/04;A61K31/41;A61K31/445;//C07D409/04;23504;33338 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜,王景朝 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 非肽基速激肽 受体 拮抗剂 | ||
1、下式化合物或其药学上适用的盐或其溶剂化物在制备用于治疗或预防与速激肽过量有关的生理学疾病的药物中的应用，
其中R1为氢、C1-C12烷基、C1-C6烷氧基、苯基、C3-C8环烷基、萘基、杂环基、不饱和的杂环基、苯基-(C1-C6亚烷基)-、萘基-(C1-C6亚烷基)-、杂环基-(C1-C6亚烷基)、不饱和的杂环基-(C1-C6亚烷基)-、苯基-(C1-C6烷氧基)-、萘基-(C1-C6烷氧基)-、杂环基-(C1-C6烷氧基)-，或不饱和的杂环基(C1-C6烷氧基)-，任一上述的苯基、萘基、杂环基、C3-C8环烷基或不饱和的杂环基团可以由1个、2个或3个独立地选自以下的基团任选取代：杂环基-(C1-C6亚烷基)-、不饱和的杂环基-(C1-C6亚烷基)-、羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷氨基和C1-C6烷硫基；
R2为氢、C1-C12烷基、C1-C6烷氧基、苯基、C3-C8环烷基、萘基、杂环基、不饱和的杂环基、苯基-(C1-C6亚烷基)-、萘基-(C1-C6亚烷基)-、杂环基-(C1-C6亚烷基)-、不饱和的杂环基-(C1-C6亚烷基)-、苯基-(C1-C6烷氧基)-、萘基-(C1-C6烷氧基)-、杂环基-(C1-C6烷氧基)-或不饱和的杂环基-(C1-C6烷氧基)-，
任一上述的苯基、萘基、杂环基、C3-C8环烷基或不饱和的杂环基团可以由1个、2个或3个独立地选自以下的基团任选取代：苯基-(C1-C6亚烷基)-、萘基-(C1-C6亚烷基)-、杂环基-(C1-C6亚烷基)、不饱和的杂环基-(C1-C6亚烷基)-、苯基-(C1-C6烷氧基)-、萘基-(C1-C6烷氧基)-、杂环基-(C1-C6烷氧基)-或不饱和的杂环基-(C1-C6烷氧基)-、羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷氨基和C1-C5烷硫基；
R3为氢、硝基、C1-C6链烷酰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、杂环基、不饱和的杂环基、卤素、C1-C6烷硫基、羟基-(C1-C6亚烷基)-、羟基-(C1-C6亚烷基)氨基-、R4R5N-、R4R5N-(C1-C6亚烷基)-、R4R5N-(C1-C6烷氧基)-、羟基(C1-C6烷基)-、杂环基-(C1-C6烷氧基)-、不饱和的杂环基(C1-C6烷氧基)-、氨基(C1-C6亚烷基)-，或三氟甲基，其中R4和R5系独立地选自以下一组基团：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6链烷酰基、芳基、杂环基、不饱和的杂环基、芳基(C1-C6亚烷基)-、杂环基(C1-C6亚烷基)-、不饱和的杂环基(C1-C6亚烷基)-，和氢，或者R4和R5结
合在一起形成C3-C8环烷基，
任一上述的烷基或烷氧基可以由1个或多个卤素、氨基或硝基取代，
任一上述的芳基、不饱和的杂环基或杂环基可由1个、2个或3个独立地选自以下的基团取代：羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氨基和C1-C6烷硫基；
条件是R1和R2中至多1个可以是氢。
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