[发明专利]快速或可控方式释放活性物质的磺酰脲类高效制剂及其制法无效

专利信息
申请号: 94194299.6 申请日: 1994-10-12
公开(公告)号: CN1156403A 公开(公告)日: 1997-08-06
发明(设计)人: K·H·包尔;M·凯勒 申请(专利权)人: 英国技术集团有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K31/64;A61K9/14;A61K47/10;A61K47/26
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 魏金玺,罗才希
地址: 英国英*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 快速 可控 方式 释放 活性 物质 磺酰脲类 高效 制剂 及其 制法
【权利要求书】:

1.高效磺酰脲衍生物制剂,以快速或可控方式释放活性物质,其特征在于它含有作为活性物质的一种或几种磺酰脲衍生物;除聚乙二醇之外的一种或几种多元醇和/或糖醇,它们预先溶解在水或醇/水混合物中;一种碱和任选的适宜的药物学可接受的助剂和加味剂,以及任选的其它药物学活性物质。

2.权利要求1的制剂,其特征在于相对于1份活性物质它含有:溶解在2-2000份水或醇/水混合物中的1-1000份多元醇和/或糖醇,0.5-3摩尔的碱,0.01-1000份的药物学可接受的助剂和加味剂。

3.权利要求1或2的制剂,其特征在于它含有作为活性物质的磺酰脲衍生物有:优降糖(glyburide),吡磺环己脲,glimepride,喹磺环己脲,吡磺脲,甲磺冰片脲,glicalzide,glisentide,异噁磺环己脲,磺丁噻二唑,氧磺吡脲和glyclamide。

4.权利要求1-3的任一制剂,其特征在于它含有作为糖醇或正二醇的浓度为70%的山梨醇。

5.权利要求1-4的任一制剂,其特征在于它是液体制剂形式。

6.权利要求1-4的任一制剂,其特征在于它是一固体溶液或组合材料的制剂形式。

7.高效磺酰脲衍生物制剂的制备方法,该制剂快速或以可控方式释放活性物质,此方法的特征在于一种或几种作为活性物质的磺酰脲衍生物,任选地在用一种醇预先润湿之后,悬浮在除聚乙二醇之外的一种或几种多元醇和/或糖醇中,该醇预先溶解在水或一种醇/或的混合物中,加入一种碱和任选地加入适宜的药物学可接受的助剂和加味剂以及任选地加入其它药物学活性物质,直到获得一种固体或液体制剂。

8.权利要求7的方法,其特征在于1份活性物质悬浮在溶解于2-2000份水或醇/水混合物中的1-1000份多元醇和/或糖醇中,和加入0.5-3摩尔碱,和任选地加入其它适宜的药物学可接受的助剂和加味剂,以得到一种液体或固体制剂。

9.权利要求7或8的方法,其特征在于磺酰脲衍生物是优降糖(glyburide),吡磺环己脲,glimepride,喹磺环己脲,吡磺脲,甲磺冰片脲,glicalzide,glisentide,异噁磺环己脲,磺丁噻二唑,氯磺吡脲或glyclamide。

10.权利要求7-9的任一方法,其特征在于作为糖醇或正二醇是使用70%的山梨醇溶液。

11.权利要求7-10的任一方法,其特征在于制备的是液体制剂。

12.权利要求7-11的任一方法,其特征在于制备的是固体溶液或组合材料用于固体或半固体形式的制剂。

13.按照权利要求1-6的至少一种磺酰脲衍生物的快速再吸收制剂,任选地还包括其它药物学活性物质,在治疗糖脲病的应用。

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