[发明专利]苯并二氮杂衍生物无效
| 申请号： | 94193134.X | 申请日： | 1994-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN1129442A | 公开（公告）日： | 1996-08-21 |
| 发明（设计）人： | G·森普尔;H·里德;M·彻尔克;M·佐藤;M·太田;K·宫田;A·西田;M·石井 | 申请（专利权）人： | 山之内制药株式会社;佛灵研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/14 | 分类号： | C07D243/14;C07D403/04;C07D417/04;A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂 衍生物 | ||
1.式X的苯并二氮杂_衍生物及其药学上可接受的盐：其中：
(a)R4是烷基，环烷基或芳基；
(b)R10选自卤素，OH，CH3，OCH3，NR11R12，NO2，NHCHO，CO2H，CN，其中R11和R12独立地选自H和烷基(C1-C5)，或者NR11R12一起形成环结构XI：
其中a是1-6；
(c)R2是含至少两个杂原子的取代或未取代的5-或6-元芳杂环，其中至少一个杂原子是氮原子。
2.按照权利要求1的化合物，其中R10取代基处于苯环的间位。
3.按照权利要求1或2的化合物，其中R4是叔丁基或2-，3-或4-甲基苯基。
4.按照前述任何一项权利要求的化合物，其中R10是CH3或NMe2。
5.按照前述任何一项权利要求的化合物，其中R2选自2-嘧啶，4-嘧啶，2-哌嗪，6-哒嗪，2-噻唑，4-噻唑，2-恶唑，4-恶唑，3-吡唑，5-吡唑，3-异恶唑，3-异噻唑，2-咪唑，4-咪唑，5-咪唑，2-(N-甲基)咪唑，4-(N-甲基)咪唑和5-(N-甲基)咪唑。
6.按照前述任何一项权利要求的化合物，其中苯并二氮杂卓环3-位的绝对构型是R型(如式XII所示)。
7.至少一个选自下述的按照权利要求1的化合物及药学上可接受的盐：1.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-甲基苯基)脲；2.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-二甲氨基苯基)脲；3.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-5-(2-(1-甲基)咪唑基)-2-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-甲基苯基)脲；4.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-5-(2-(1-甲基)咪唑基)-2-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-二甲氨基苯基)脲；5.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-5-(2-咪唑基)-2-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-甲基苯基)脲；6.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-5-(2-咪唑基)-2-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-二甲氨基苯基)脲；7.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-5-(4-咪唑基)-2-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-甲基苯基)脲；8.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-5-(4-咪唑基)-2-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-二甲氨基苯基)脲；9.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(3-吡唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-甲基苯基)脲；10.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(3-吡唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-二甲氨基苯基)脲；11.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(3-哒嗪基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-甲基苯基)脲12.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(3-哒嗪基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-二甲氨基苯基)脲；13.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(2-嘧啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-甲基苯基)脲14.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(2-嘧啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-二甲氨基苯基)脲；15.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(4-嘧啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-甲基苯基)脲16.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(4-嘧啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-二甲氨基苯基)脲；17.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(2-哌嗪基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-甲基苯基)脲；18.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-2-氧代-5-(2-哌嗪基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-二甲氨基苯基)脲；19.N-((3RS)-1-叔丁基羰基甲基-2，3-二氢-5-(2-咪唑基)-2-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-(1-吡咯烷基)苯基)脲；20.N-((3RS)-2，3-二氢-5-(4-咪唑基)-1-(4-甲基苯基羰基甲基)-2-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂_-3-基)-N′-(3-甲基苯基)脲。
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