[发明专利]环胺衍生物

权利要求书

1、式Ⅰ环胺衍生物及其生理适用盐

其中，

Ar和Ar′为相互独立的未被取代或被NO₂、NH₂、Hal、CF₃、A、NaSO₂A或NHAc单或二取代的苯基，

X和Y为相互独立的O或单键，

m为0或1，

n为0，1或2，

p为0，1，2或3，

q为2或3，

A为C_1-6烷基

Hal为F、Cl、Br或I

Ac为C_1-8烷酰基，C_8-10芳基烷酰基或C_7-11芳酰基。

2、权利要求1中的式Ⅰ化合物的对映体。

3、权利要求1的化合物选自：（a）1-（2-对-甲磺酰氨基苯基乙基）-3-（对-甲磺酰氨基苯氧基）哌啶;

（b）1-（2-对-甲磺酰氨基苯基乙基）-2-（对-甲磺酰氨基苯氧基甲基）吡咯烷;

（c）1-（2-对硝基苯基乙基）-3-对-硝基苯氧基吡咯烷;

（d）1-（2-对-乙酰氨基苯基乙基）-3-对-乙酰氨基苯氧基吡咯烷;

（e）1-（2-对-甲磺氨基苯基乙基）-3-对-甲磺酰基苯氧基吡咯烷;

（f）1-（2-对-硝基苯基乙基）-2-（对-硝基苯氧基甲基）吡啶;

（g）1-（2-对-硝基苯基乙基）-3-对-硝基苯氧基六氢氮杂;

（h）1-（2-对-甲磺酰氨基苯基乙基）-2-（对-甲磺酰氨苯氧基甲基）哌啶;

（i）1-（2-对-甲磺酰氨基苯基乙基）-3-对-甲磺酰氨基苯氧基六氢氮杂;

（j）1-（2-对-甲磺酰氨基苯乙基）-4-对-甲磺酰氨基苯氧基哌啶;

（k）1-（2-对-甲磺酰氨基苯基乙基）-3-（对-甲磺酰氨基苯氧基甲基）哌啶。

4、制备权利要求1所述式Ⅰ化合物的方法，其特征在于：将式Ⅱ化合物

其中，

Ar、Y、m、n和p为上述定义，

与式Ⅲ化合物反应，

Ar-X-（CH₂）_q-L Ⅲ

其中，Ar、X和q如上述定义，

L为OH、Cl、Br或反应性功能修饰的OH基，

或如制备权利要求1所述的Y为氧的式Ⅰ化合物，将式Ⅳ化合物

其中，

Ar、X、L、m、n、p和q如上述定义，

与式Ⅴ化合物反应，

Ar-Z  Ⅴ

其中，

Ar如上述定义，

Z为OH或反应性功能修饰的OH基，包括其类盐性基团，

或将式Va化合物

Ar′-Z  Ⅴa，

其中Z和Ar′如上述定义，

与式Ⅵ化合物反应，

其中，

Ar、X、L、m、n、p和q如上述定义，

式通过还原反应将具有式Ⅰ结构但其一个或多个CH₂基被一个或多个还原性基团所取代的化合物转化为式Ⅰ化合物，和/或将式Ⅰ化合物中的单个或两个Ar和Ar′分别转化为其他Ar和Ar′基团，和/或用酸处理将式Ⅰ碱性化合物转变为其生理适用酸加成盐。

5、制备药物制剂的方法，其特征在于：将式Ⅰ化合物和/或其生理适用盐与至少一种固态、液态或半液态赋形剂或辅料一起转化为适宜剂量制剂。

6、含有至少一种式Ⅰ化合物和/或其生理适用盐之一的药物制剂。

7、用于药物制备的权利要求1所述式Ⅰ化合物或其生理适用盐的应用。

8、用于治疗疾病的权利要求1所述的式Ⅰ化合物或其生理适用盐的应用。