[发明专利]四氢咔唑化合物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 93120493.3 | 申请日： | 1993-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN1039491C | 公开（公告）日： | 1998-08-12 |
| 发明（设计）人： | Ｇ·Ｔ·博雷特;Ｊ·基特林哈姆;Ｒ·Ａ·波特;Ｍ·Ｒ·希普顿;Ｍ·维马尔;Ｒ·Ｃ·扬 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 姜建成 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 四氢咔唑 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种式(I)中R4是甲基或乙基的化合物的(+)或(-)对映体
或该化合物对映体的一种生理上可接受的盐或溶剂化物。
2.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是(+)-6-甲酰氨基-3-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐或溶剂化物。
3.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是(-)-6-甲酰氨基-3-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐或溶剂化物。
4.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是(+)-6-甲酰氨基-3-乙氨基-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐或溶剂化物。
5.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是1∶1的(+)-6-甲酰氨基-3-N-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑L(+)-酒石酸盐或其生理上可接受的溶剂化物。
6.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是1∶1的(+)-6-甲酰氨基-3-N-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑D(-)-酒石酸盐或其生理上可接受的溶剂化物。
7.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是2∶1的(+)-6-甲酰氨基-3-N-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑半琥珀酸盐或其生理上可接受的溶剂化物。
8.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是(+)-6-甲酰氨基-3-N-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑甲磺酸盐或其生理上可接受的溶剂化物。
9.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是1∶1的(+)-6-甲酰氨基-3-N-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑琥珀酸盐或其生理上可接受的溶剂化物。
10.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是1∶1的(+)-6-甲酰氨基-3-N-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑琥珀酸盐或其水合物。
11.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是1∶1的(+)-6-甲酰氨基-3-N-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑琥珀酸盐一水合物。
12.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是(+)-6-甲酰氨基-3-N-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑盐酸盐或其生理上可接受的溶剂化物。
13.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是(+).6-甲酰氨基-3-N-甲氨基-1，2，3，4-四氢咔唑氢溴酸盐或其生理上可接受的溶剂化物。
14.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是1∶1的(+)-6-甲酰氨基-3-N-乙氨基-1，2，3，4-四氢咔唑琥珀酸盐或其生理上可接受的溶剂化物。
15.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是(+)-6-甲酰氨基-3-N-乙氨基-1，2，3，4-四氢咔唑盐酸盐或其生理上可接受的溶剂化物。
16.一种式(I)化合物的对映体或其生理上可接受的盐或溶剂化物的制备方法，包括：
a)用层析法分离式(I)化合物或其N-保护的衍生物的对映体混合物；
b)分离式(I)化合物的手性衍生物的非对映异构体；或
c)将3-氨基-6-甲酰氨基-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐的(+)或(-)对映体烷基化，如果需要，接着除去任何N-保护基，将盐转化为游离碱和/或形成生理上可接受的盐。
17.按照权利要求1-15中任何一项所述的式(I)化合物的对映体或其生理上可接受的盐或溶剂化物在制造用于治疗需要类5-HT1兴奋剂的病症的药物中的应用。
18.一种药物组合物，该组合物包括如权利要求1-15中任何一项所述的式(I)化合物的对映体或其生理上可接受的盐或溶剂化物和生理上可接受的载体。
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