[发明专利]选择性的磷酸二酯酶(Ⅳ)抑制剂儿茶酚二醚类

权利要求书

1、一种下式化合物

其外消旋-非对映异构混合物及光学异构体及其药学上可接受的盐，其特征在于：其中

R¹选自甲基、乙基、二氟甲基和三氟甲基；

R²选自(C₁～C₆)烷基，烷氧基部分具有3-7个碳且烷基部分具有2-4个碳的烷氧烷基，烷基部分具有2-6个碳的苯氧烷基，(C₃～C₇)环烷基，(C₆～C₉)多环烷基，烷基部分具有1-8个碳的苯烷基，烷基部分具有2-6个碳且氨基可由(C₁～C₆)烷基和2，3-二氢化茚基任意取代的苯氨烷基，

其中所述的烷基、苯氧烷基、环烷基、多环烷基、苯烷基及2，3-二氢化茚基中的烷基部分可任意地由一至多个氟原子、-OH或(C₁～C₄)烷氧基所取代，

并且所述的苯烷基、苯氧烷基及2，3-二氢化茚基的烷基部分可任意地由(C₁～C₄)烷基、(C₁～C₄)烷氧基或卤素所取代；

A和B分别选自一个共价键，任意取代的(C₁～C₅)亚烷基，任意取代的(C₂～C₅)链烯基以及任意取代的亚苯基，

其中所述的任意取代的亚烷基可被单取代，并且每个取代基选自氧代基、(C₁～C₄)烷氧基、CO₂R⁶和羟基，

所述的任意取代的链烯基可以由(C₁～C₄)烷氧基或CO₂R⁶单取代，并且

所述的任意取代的亚苯基可由(C₁～C₄)烷氧基、CO₂R⁶或羟基单取代，

其中R⁶是氢或(C₁～C₄)烷基；

Y选自一个共价键、O、NR⁶及S，其中R⁶定义如上；

Z选自下列基团

其中Q¹，Q²，Q³和Q⁴分别是N，CH或，当也与B、C键合时条件是Q¹、Q²、Q³和Q⁴中至少两个不是N；

X选自O、NR⁴和S；

以及X¹，X²，X³和X⁴分别选自O、NR⁴、S、C=O、CH₂以及，当也与B、CH键合时；

b是1-2的整数；

e是1-3的整数；

g是1-4的整数；

j是1-5的整数；

m是1-7的整数；

每一R³分别选自氢、卤素、(C₁～C₆)烷基、CH(R⁷)CO₂R⁴、(C₁～C₆)烷氧基、CO₂R⁴、CONR⁴R⁵、CONHOH、CH₂NR⁴R⁵、NR⁴R⁵、硝基、羟基、CN、SO₃H、烷基部分具有1-4个碳的苯烷基、SO₂NR⁴R⁵、N(SO₂R⁸)₂及NHSO₂R⁸，

每次出现的R⁴分别选自氢、(C₁～C₆)烷基、任意取代有(C₁～C₄)烷基或卤素的苯基、CH(R⁷)CO₂R⁶、(C₃～C₇)环烷基、烷基部分具有1-4个碳的苯烷基以及二烷氨基部分，共有5个碳且烷基部分具有2-5个碳的二烷氨基烷基，其中R⁶定义如上，

每次出现的R⁵选自氢、(C₁～C₆)烷基、(C₃～C₇)环烷基、烷基部分具有1-4个碳的苯烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基以及噁唑基，

或者R⁴R⁵通过与它们相接的氮联在一起以形成一个任意取代的饱和或不饱和5-或6-元环，饱和或不饱和6-元杂环含有二个杂原子，或由氟任意取代的喹啉环，

其中所述的任意取代的饱和或不饱和5-或6-元环可以是单或双取代的，并且每个取代基分别选自具有1-4个碳的烷基、CO₂R⁷(其中R⁷定义如下)、CONH₂、CON(CH₃)₂、氧代基、羟基、NH₂及N(CH₃)₂，并且所述含有二个杂原子的饱和或未饱和6-元杂环所含的第二杂原子选自O、S、NH、NCH₃、NCOCH₂，及NCH₂Ph；

每次出现的R⁷分别选自氢和(C₁～C₄)烷基；

并且R⁸选自(C₁～C₆)烷基、(C₃～C₇)环烷基、苯基以及在烷基部分具有1-4个碳的苯烷基；

条件是：

当R¹是甲基或乙基；R²是(C₇～C₉)多环烷基或2，3-二氢化茚基；

A、B和Y是共价键；X是N；

且R³是氢；

那么Z不是

进一步的条件是：

当R¹是甲基或乙基；R²是(C₇～C₉)多环烷基或2，3-二氢化茚基；

A、B和Y是共价键；Q¹、Q²、Q³和Q⁴是CH或，当与B、C键合；且

R³是氢；

那么Z不是