[发明专利]吡嗪并吲哚无效
申请号: | 93106906.8 | 申请日: | 1993-06-04 |
公开(公告)号: | CN1080925A | 公开(公告)日: | 1994-01-19 |
发明(设计)人: | M·博斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/495;//;20900;24100) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 侯天军 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 | ||
1、通式Ⅰ化合物及通式Ⅰ化合物的药用酸加合盐:
式中R1代表氢,卤素,三氟甲基,低碳烷基,羟基或低碳烷氧基,R2代表氢或卤素,R3代表氢,低碳烷氧基或低碳烷硫基,若R1和R2都不是氢时,R3只能是氢。
2、按照权利要求1的化合物,其特征是,R3不是氢。
3、按照权利要求2的化合物,其特征是,R3是低碳烷氧基。
4、按照权利要求1或3中任一权项的化合物,其特征是,R1为氢或卤素,R2为卤素。
5、按照权利要求1的化合物,其特征是,R3为氢,R1和R2各为卤素。
6、9-氯-8-氟-1,2,3,4-四氢-10-甲氧基吡嗪并〔1,2-a〕吲哚。
7、8-氟-10-甲氧基-1,2,3,4-四氢吡嗪并〔1,2-a〕吲哚。
8、9-氟-10-甲氧基-1,2,3,4-四氢吡嗪并〔1,2-a〕吲哚。
9、9-溴-10-甲氧基-1,2,3,4-四氢吡嗪并〔1,2-a〕吲哚。
10、9-氯-8-氟-1,2,3,4-四氢吡嗪并〔1,2-a〕吲哚。
11、8-氟-10-甲氧基-1,2,3,4-四氢吡嗪并〔1,2-a〕吲哚;
7-氯-1,2,3,4-四氢-10-甲氧基吡嗪并〔1,2-a〕吲哚;
8-溴-1,2,3,4-四氢-10-甲氧基吡嗪并〔1,2-a〕吲哚;
12、通式Ⅱ的化合物,其特征是,R1,R2和R3的定义与权利要求1所述相同
13、按照权利要求1-11中任一权项的化合物及其药用酸加合盐用作治疗上的有效物质。
14、按照权利要求1-11中任一权项的化合物及其药用酸加合盐作为治疗上的有效物质用于治疗和预防中枢神经系统障碍,例如抑郁,两极紊乱,焦虑,睡眠和性障碍,精神病,精神分裂症,偏头疼和与头疼或其它疼痛有关的其它症状,个性障碍和强迫观念与行为障碍,社会恐怖或恐慌障碍,精神器官障碍,儿童的精神障碍,攻击性,与年龄有关的记忆减退和行为症候,沉溺,肥胖,食欲过盛等;由于外伤,中风,神经变性性疾病造成的神经损害;心血管障碍,例如高血压,血栓病,中风等;以及胃肠道障碍,如胃肠道蠕动机能障碍。
15、按照权利要求1-11中任一权项的化合物及其药用酸加合盐的制造方法,该方法的特征是,将通式Ⅱ的化合物还原,如若需要,将得到的式Ⅰ化合物转变成药用酸加合盐。
式Ⅱ中R1,R2和R3的定义与权利要求1所述的相同。
16、含有权利要求1~11中任一权项的化合物和治疗学上惰性的载体物质的药剂。
17、按照权利要求16的药剂,用于治疗和预防中枢神经系统障碍,例如抑郁,两极紊乱,焦虑,睡眠和性障碍,精神病,精神分裂症,偏头疼和与头疼或其它疼痛有关的其它症状,个性障碍和强迫观念与行为障碍,社会恐怖或恐慌障碍,精神器官障碍,儿童的精神障碍,攻击性,与年龄有关的记忆减退和行为症候,沉溺,肥胖,食欲过盛等;由于外伤,中风,神经变性性疾病造成的神经损害;心血管障碍,例如高血压,血栓病,中风等;以及胃肠道障碍,如胃肠道蠕动机能障碍。
18、按照权利要求1-11中任一权项的化合物用于治疗和预防疾病。
19、按照权利要求1-11中任一权项的化合物用于治疗和预防中枢神经系统障碍,例如抑郁,两极紊乱,焦虑,睡眠和性障碍,精神病,精神分裂症,偏头疼和与头疼或其它疼痛有关的其它症状,个性障碍和强迫观念与行为障碍,社会恐怖或恐慌障碍,精神器官障碍,儿童的精神障碍,攻击性,与年龄有关的记忆减退和行为症候,沉溺,肥胖,食欲过盛等;由于外伤,中风,神经变性性疾病造成的神经损害;心血管障碍,例如高血压,血栓病,中风等;以及胃肠道障碍,如胃肠道蠕动机能障碍,或用于制造相应的药剂。
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