[发明专利]制备三氟苯衍生物的方法

说明书

本发明涉及制备2，3，5-三氟硝基苯衍生物的新方法及其新的中间体。

更具体地说，本发明涉及制备式（Ⅰ）的2，3，5-三氟硝基苯衍生物的方法。

其中R为氢、C₁-C₈烷基、卤代-C₁-C₈烷基或烯丙基。

式（Ⅰ）化合物可用作合成苯甲酰脲类高效杀虫剂和杀螨剂的中间体。EP-A-327  504公开了这类化合物。但是，该文献所公开的方法所带来的产率极低并形成前产物，因此，该方法不适用于大规模生产所需中间体。所以，有必要提供一种更适用的制备式（Ⅰ）化合物的方法。利用本发明所提供的新方法基本上满足了这一需要。

在上面对式（Ⅰ）的定义中，烷基通常为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基及其异构体、戊基、异戊基或正辛基。

可被一个或多个卤原子取代的合适C₁-C₈烷基可被部分卤化或全卤化，且烷基的定义同上。卤素通常为氟、氯、溴或碘。这类取代基的合适例子包括CF₃;可被1～5个氟、氯和/或溴原子取代的乙基，通常为CHFCF₃、CF₂CF₃、CF₂CCl₃、CF₂CHCl₂、CF₂CHF₂、CF₂CFCl₂、CF₂CHBr₂、CF₂CHClF、CH₂CF₃、CF₂CH₂Cl、CF₂CHBr₂、CFClCFCl、CF₂CHBrF或CClFCHClF;可被1～7个氟、氯和/或溴原子取代的丙基或异丙基，通常为CF₂CHBrCH₂Br、CH₂CHFCF₃、CHFCF₂CF₃、CF₂CF₂CF₃、CH₂CF₂CF₃或CHFCF₂CF₃;可被1～9个氟、氯和/或溴原子取代的丁基或其异构体，通常为CHFCF₂、CHFCF₃、（CF₂）₃CF₃或CH₂CF₂CF₂CF₃。

利用本发明的方法所制备的部分式（Ⅰ）三氟硝基苯衍生物为已知化合物。它们可用作合成具有所述杀虫和杀螨活性的化学剂的中间体。这些化合物的典型例子有：

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-（4-乙氧基-2，3，5-三氟苯基）-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-（4-异丙氧基-2，3，5-三氟苯基）-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-〔4-（2-氯-1，1，2-三氟乙氧基）-2，3，5-三氟苯基〕-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-（4-叔丁氧基-2，3，5-三氟苯基）-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-〔4-（1，1，2，2-四氟乙氧基）-2，3，5-三氟苯基〕-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-〔4-（1，1，2，3，3-六氟丙氧基）-2，3，5-三氟苯基〕-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-（4-三氟甲氧基-2，3，5-三氟苯基）-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-（4-七氟丙氧基-2，3，5-三氟苯基）-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-（4-九氟丁氧基-2，3，5-三氟苯基）-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-〔4-（2，2，2-三氟乙氧基）-2，3，5-三氟苯基〕-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-〔4-（2，2-二溴-1，1-二氟乙氧基）-2，3，5-三氟苯基〕-脲，

N-2，6-二氟苯甲酰基-N′-〔4-（1，2-二氯-1，2-二氟乙氧基）-2，3，5-三氟苯基〕-脲，