[发明专利]6-取代的四氢苯并[cd]吲哚类化合物的制备方法无效
| 申请号: | 91105624.6 | 申请日: | 1991-08-14 |
| 公开(公告)号: | CN1031999C | 公开(公告)日: | 1996-06-12 |
| 发明(设计)人: | M·E·弗洛;M·J·马丁内利;J·M·绍斯 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
| 主分类号: | C07D209/90 | 分类号: | C07D209/90;A61K31/405 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,马崇德 |
| 地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 四氢苯 cd 吲哚 化合物 制备 方法 | ||
1.制备式I化合物的方法,式中R1为氢、C1-C4烷基、环丙基甲基或苯基取代的C1-C4烷基;
R2为氢、C1-C4烷基或环丙基甲基;
R3为氢;
A为C=O;及
R7为C1-C6烷基、被卤素取代的C1-C6烷基、苯基或C1-C3烷氧基取代的苯基;所述方法包括:
a)使下式化合物脱保护,式中R1、R2、A和R7如上定义,Z代表氨基保护基;或
b)将下式化合物氧化,式中R1、R2、R3、A和R7如上所定义。
2.根据权利要求1的方法,该方法制备的是下述式I化合物,其中
A为C=O;
R1和R2独立地为氢或C1-C4烷基;
R3为氢;及
R7为C1-C4烷基或苯基。
3.根据权利要求1的方法,其中制备的是下述化合物:4-(二正丙基氨基)-6-乙酰基-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚;4-(二正丙基氨基)-6-(2,2-二甲基丙酰基)-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚;或4-(二正丙基氨基)-6-苯甲酰基-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚。
4.根据权利要求1-3的方法,其中制备的是式I化合物的基本纯的立体异构体。
5.根据权利要求1的方法,其中制备的是(4S)-(-)-4-(二正丙基氨基)-6-乙酰基-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚。
6.根据权利要求1的方法,其中制备的是(4R)-(+)-4-(二正丙基氨基)-6-(2-甲基丙酰基)-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚。
7.根据权利要求1的方法,其中制备的是(4R)-(+)-4-(二正丙基氨基)-6-苯甲酰基-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚。
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