[发明专利]制备取代的唑类的方法无效
| 申请号: | 91104891.X | 申请日: | 1991-07-20 |
| 公开(公告)号: | CN1031404C | 公开(公告)日: | 1996-03-27 |
| 发明(设计)人: | 莱尼·荷宁;阿达伯特·瓦格尼;荷曼·格哈德;波恩瓦德·雪尔金 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D403/06;C07D403/14;A61K31/415;A61K31/44;//;22100;23500) |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 侯天军 |
| 地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 取代 方法 | ||
咪唑、吡咯、吡唑及三唑衍生物及其用作血管紧张肽—II—受体的拮抗剂已知在E P—A—324377,EP—A—253310,EP—A—288833和EP—A—323841中有记载。
现在发现了唑类新的化合物,对离体和在体的血管紧张肽—II—受体表现为强作用的拮抗剂。
本发明涉及式(I)的化合物及其生理可接受盐,式中
a)X,Y及Z相同或不同,为N或CR2,
b)R1为1.(C2—C10)—烷基;2.(C3—C10)—烯基;3.(C3—C10)—炔基;4.OR3;5.(C3—C8)—环烷基;6.(C4—C10)—环烷基烷基;7.(C4—C10)—环烷基烯基;8.(C5—C10)—环烷基炔基;9.—(CH2)m—B—(CH2)n—R4;10.苄基;11.为b)中1,2,3或9中定义的一个基团,该基团被CO2R3单取代;12.为b)中1,2,3或9中定义的一个基团,该基团中一个到全部氢原子被氟取代;13.为b)的10中定义的基团,苯环上被一个或两个相同或不同的卤素(C1—C4)—烷氧基和硝基取代,
c)R2为1.氢;2.卤素;3.硝基;4.CvF2v+1;5.五氟苯基;6.氰基;7.苯基;8.苯基—(C1—C3)—烷基;9.(C1—C10)—烷基;10.(C3—C10)—烯基;11.苯基—(C2—C6)—烯基;12.1—咪唑—(CH2)m—;13.1,2,3—三唑—(CH2)n—;14.四唑—(CH2)m—;15.—(CH2)0-1—CHR7—OR5;16.—(CH2)0—O—COR3;17.—(CH2)0—S—R6;18.—S(O)r—R6;19.—CH=CH—(CH2)m—CHR3-OR6;20.—CH=CH—(CH2)m—CO—R7;21.—CO—R3;22.—CH=CH—(CH2)m—OCOR7;23.—C(CH2)m—CH(CH3)—CO—R8;24.—(CH2)0—CO—R8;26.—(CH2)027.—(CH2)0—NR7-CO—NHR9;28.-(CH2)0—NR7-SO2R9;30.—(CH2)nF;31.—(CH2)n—O—NO2;32.—CH2—N3;33.—(CH2)n—NO2;34.—CH=N—NR5R7;35.苯二甲酰亚胺基—(CH2)n-40.苯基—SO2—NH—N=CH—42.—(CH2)n—SO2—NR7—CONR6R9;43.—(CH2)0—SO2R9;44.为c)项7或8中定义的一个基团,该基团上苯环上被一个或两个相同或不同的如下基团取代;卤素,羟基,甲氧基;三氟甲基,CO2R3和苯基;45.为c)项9或10或18定义的一个基团,基团上一个氢原子被羟基取代,或一个到全部氢原子被氟取代;或46.为c)13定义的基团,该基团被一个或两个相同或不同的甲氧羰基和(C1—C4)—烷基取代;
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