[发明专利]二氯代琥珀酸二烷基酯制备吡啶－2,3－二羧酸二烷基酯的方法

权利要求书

1.一种制备以结构式I为特征的化合物的方法，其中R是C₁-C₆的烷基；X和Z分别是氢，卤素，C₁-C₄的烷基，C₁-C₄的烷氧基或C₂-C₆的烯基；Y是氢，卤素，被也可不被1到3个卤素，羟基，C₁-C₄的烷氧基或C₁-C₄的烷硫基取代的C₁-C₆的烷基，C₁-C₄的烷氧羰基，氨基羰基，苯硫基，取代苯硫基，苯氧基，取代苯氧基，苯基或取代苯基，其特征在于包括具有结构式II的二氯代琥珀酸二烷基酯，其中R是C₁-C₆的烷基，与脱卤化氢剂在溶剂存在下反应形成第一中间体，该第一中间体与氨源反应形成第二中间体，该第二中间体与具有结构式III的α，β-不饱和醛或酮，其中X、Y和Z如前所述，及酸在溶剂存在下反应，形成具有结构式I的吡啶二羧酸酯化合物。

2.如权利要求1的制备以结构式I为特征的吡啶二羧酸酯的方法，其特征在于X和Z是氢，Y是氢，卤素或被也可不被1至3个卤素、C₁-C₄的烷氧基或C₁-C₄的烷硫基取代的C₁-C₄的烷基。

3.如权利要求1的方法，其特征在于脱卤化氢剂是一种铵盐，溶剂是一种极性溶剂，酸是乙酸，第二中间体是在45℃或更高温度下形成的。

4.如权利要求1的方法，其特征在于具有结构式I的吡啶二羧酸酯化合物是在45℃或更高温度下形成的。

5.如权利要求1的方法，其特征在于具有结构式III的α，β-不饱和醛或酮的存在量为至少1摩尔当量。

6.如权利要求2所述方法，其特征在于制得的具有结构式I的化合物是选自由下列组成的一组物质，吡啶-2，3-二羧酸二烷基酯，5-甲基-2，3-吡啶二羧酸二烷基酯，5-乙基-2，3-吡啶二羧酸二烷基酯，5-(甲氧基甲基)-2，3-吡啶二羧酸二烷基酯和5-(氯代甲基)-2，3-吡啶二羧酸二烷基酯。

7.如权利要求6所述方法，其特征在于制得的具有结构式I的化合物是选自由下列组成的一组物质，吡啶-2，3-二羧酸二乙酯，5-甲基-2，3-吡啶二羧酸二乙酯，5-乙基-2，3-吡啶二羧酸二乙酯，5-(甲氧基甲基)-2，3-吡啶二羧酸二乙酯和5-(氯代甲基)-2，3-吡啶二羧酸二乙酯。