[发明专利]新的磺酰化合物的制备方法

权利要求书

1、制备式Ⅰ化合物及其盐类的方法，

式中R1表示1-4C-烷基；

R2表示1-4C-烷氧基；

R3表示1-4C-烷氧基；

R4表示氢或甲基；

R5表示氢或1-4C烷基；

R6表示1-4C-烷基，苯基或带有1个1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤原子取代基的取代苯基，所述方法的特征在于：

a)式Ⅱ化合物与式Ⅲ的磺酰化合物反应：

式中的R1，R2，R3，R4，R5和R6的定义如上，X为适当的离去基团；或

b)R₅为氢的式Ⅰ化合物用式Ⅳ的烷基化剂进行烷基化，制备R5为1-4C-烷基的式Ⅰ化合物：

式中R5表示1-4C-烷基，Y表示离去基团；或

c)将式Ⅴ化合物环缩合，

式中R1，R2，R3，R4，R5和R6的定义如上；

需要时将由a)、b)或c)得到的式Ⅰ化合物转化为其盐，或需要时将所得的式Ⅰ化合物的盐转化为式Ⅰ化合物。

2、按权利要求1的方法，其中：

R1表示甲基;

R2表示甲氧基;

R3表示甲氧基;

R4表示氢或甲基;

残基-N（R5）SO₂R6位于与苯并二氮杂萘环的6位相连接的苯基残基的4位;

R5表示氢，甲基或乙基;

R6表示甲基，4-甲基苯基，4-甲氧基苯基，或4-氟苯基。

3、按权利要求2的方法，其中制备的化合物是外消旋的顺式-8，9-二甲氧基-1，2，3，4，4a，10b-六氢-6-（4-甲磺酰氨基苯基）-2-甲基苯并[C][1，6]二氮杂萘及其盐类。

4、按权利要求2的方法，其中制备的化合物是外消旋的顺式-8，9-二甲氧基-1，2，3，4，4a，10b-六氢-2-甲基-6-[4-（对甲苯磺酰氨基）-苯基]-苯基]-苯并[C][1，6]二氮杂萘及其盐类。

5、按权利要求2的方法，其中制备的化合物是（-）-顺式-8，9-二甲氧基-1，2，3，4，4a，10b-六氢-2-甲基-6-[4-（对甲苯磺酰氨基）-苯基]-苯并[C][1，6]二氮杂萘及其盐类。