[发明专利]应用苄基膦酸衍生物治疗由病毒引起的疾病

说明书

苄基膦酸已有描述。根据文献中的记载，苄基膦酸被当做中间产物。去制备光学增光剂或防火剂（German  offenlegungssc-hrift  3，001，065;J.Chin  Chem  Soc，31，1984，311页;及J.Polymer  Sci，Part  A.27，1989，2239页）。

据文献记载，苄基膦酸衍生物是没有抗病毒活性的化合物（J.C.H.Mao  et  al，Antimicrob.Agents  Chem-other.27，1985，197页）。

现在，我们惊奇地发现卤代苄基膦酸衍生物或烷基苄基膦酸衍生物具有抗病毒活性。

因而，本发明涉及：

1.具式Ⅰ的化合物作为药物

其中

V  是具有1至4个碳原子的直链或支链的烷基，氟，氯，溴，碘或氢，

n  是1-5的整数，

W  是具有1-20个碳原子的直链或支链的烷基，具有2-20个碳原子的直链或支链的烯基或炔基，7-20个碳原子的芳烷基，3-8个碳原子的环烷基，1-10个碳原子的直链或支链的烷氧基，含有6，10或14个碳原子的芳基或含有1-4个碳原子的烷基，该烷基是被一个或多个取代基所取代，取代基选自包括式

基团，式-COOR⁶基团或卤素（氯，溴，碘或氟），稠合芳基，（该芳基可被1-4个碳原子的烷基，腈基，硝基或氢所取代，）在内的基团，或者是式Ⅰa基团

其中

R⁶为具有1-20个碳原子的直或支链的烷基，具有2-20个碳原子的直或支链的烯基，或炔基，7-20个碳原子的芳烷基，3-8个碳原子的环烷基，钠，钾，钙，镁，铝，锂，铵，三乙胺，氢或具有1-20个碳原子的直链或支链卤代烷基，其中卤素为氯，溴，碘或氟，

R¹和R²既可相同也可不同，它们是具有1-20个碳原子的直链或支链烷基，2-20个碳原子的直链或支链烯基或炔基，7-20个碳原子的芳烷基，3-8个碳原子的环烷基，钠，钾，钙，镁，铝，锂，铵，三乙胺，氢或具有1-20个碳原子的直链或支链卤代烷基，（卤素为氯，溴，碘或氟），或者R¹和R²一起构成环上有2-6个碳原子的环状二酯，

R³和R⁴既可相同也可不同，它们是具有1-20个碳原子的直链或支链烷基，2-20个碳原子的直链或支链烯基或炔基，3-8个碳原子的环烷基，7-20个碳原子的芳烷基，1-10个碳原子的直链或支链烷氧基，氢，氟，氯，溴或碘，或是式Ⅰb基团

其中，

R⁷～为1-4个碳原子的直链或支链烷基且

X，Y及Z，它们既可相同也可不同，为氧或硫，

2.应用式Ⅰ化合物制备药物来治疗由DNA病毒或RNA病毒引起的疾病。

术语1-10个碳原子的烷基可理解为表示下列基团：例如，甲基，乙基，丙基，异丙基，正-丁基，仲-丁基，叔-丁基，2，2-二甲基-1-丙基，正-戊基，正-己基，正-庚基，正-辛基，正-壬基，正-癸基。术语具有2-10个碳原子的烯基表示下列基团;例如，乙烯基，丙烯基，丁烯基，正-戊烯基，正-己烯基，正-庚烯基，正-辛烯基，正-壬烯基或正-癸烯基。术语2-10个碳原子的炔基表示下列基团;例如，乙炔基，丙炔基，丁炔基，正-戊炔基，正-己炔基，正-庚炔基，正-辛炔基，正-壬炔基或正-癸炔基。术语具有7-16个碳原子的芳烷基可理解为表示下列基团：例如，苯甲基，苯乙基，苯丁基，苯丙基，苯戊基，苯己基，苯庚基，苯辛基，苯壬基或苯癸基。术语具有3-8个碳原子的环烷基可被理解为表示下列基团;例如，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基或环辛基。具有1-4个碳原子的烷氧基为下列基团：如甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，正-丁氧基，仲-丁氧基或叔-丁氧基。具有6，10或14个碳原子的芳基为，例如苯基，萘基，蒽基或菲基。稠合芳基为，例如，与具式Ⅰ的苯基构成的萘基，蒽基或菲基。

符合下列条件的式Ⅰ化合物是较可取的：