[发明专利]新的杂环化合物

权利要求书

1、具有通式Ⅰ的哌啶化合物或它们的药物可接受的盐。

式中：

R³是被一个或二个卤素、氨基、C_1-6烷基单或二取代氨基、C_1-6烷氧基、氰基、单、二一或三卤代C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_1-6烷基、C_3-5亚烷基、三氟甲氧基或三氟甲基任意取代3，4-亚甲二氧基苯基、苯基和萘基。

R¹是氢、直链或支链的C_1-8烷基、C_1-8烷氧基-C_1-8烷基、C_3-8环烷基、C_2-60烯基、C_4-8环烷基烷基、C_2-6炔基。

Z是氢、直链或支链C_1-8烷基。

Y是O或S。

X是O、S或NR，其中R是氢或C_1-4烷基。

2、依照权利要求1的化合物或其药物可接受的盐，选自：

反-1-甲基-4-（2-噻吩基）-3-（3-三氟甲基苯氧甲基）哌啶。

反-1-戊基-4-（3-噻吩基）-3-（3-三氟甲基苯氧甲基）哌啶。

4-（2-噻吩基）-3-（3-三氟甲基苯氧甲基）哌啶。

1-戊基-4-（2-噻吩基）-3-（3-三氟甲基苯氧甲基）哌啶。

反-3-（3，4-亚甲二氧苯氧甲基）-1-戊基-4-（2-噻吩）哌啶。

反-1-丁基-4-（1-甲基-2-吡咯基）-3-（4-三氟甲基苯氧甲基）哌啶。

反-1-丁基-4-（5-甲基-2-呋喃基）-3-（3，4-亚甲二氧基甲基）哌啶。

反-1-丁基-4-（5-甲基-2-呋喃基）-3-（3-三氟甲基苯氧甲基）哌啶。

（+-）反-（2-甲基丁基）-4-（3-噻吩基）-3-（3-三氟甲基苯氧甲基）哌啶。

（+-）反-1-戊基-4-（3-噻吩基）-3-（4-三氟甲基苯氧甲基）哌啶。

（+-）反-3-（4-氯苯氧甲基）-1-戊基-4-（3-噻吩基）哌啶。

（+-）反-3-（4-氰基苯氧甲基）-1-戊基-4-（3-噻吩基）哌啶。

（+-）反-4-（3-噻吩基）-3-（3-三氟甲基苯氧甲基）哌啶。

3、一种制备按照权利要求1的化合物的方法，其特征为：

a）将式Ⅱ化合物和具有通式R′-V的化合物反应，其中V是离去基团如卤素或磺酸根，R′具有上述定义的含义。

式中X、Y、Z、R和R³具有上述定义的含义。

b）将式Ⅲ化合物与一种有机或无机酰氯反应生成式Ⅳ化合物，再将式Ⅳ化合物与具有通式R³YH的化合物反应生成式Ⅰ化合物，其中Y和R³具有上述定义的含义。

式中X、Z和R¹具有上述定义的含义，V是如上定义的离去基团。

c）将式Ⅲ化合物与式Ⅴ化合物在强碱条件（如NaH和烷氧化物）下反应形成式Ⅰ化合物，式中Y是O，R³是被三氟甲基或硝基取代的苯基。

式中X、Z和R¹具有上述定义的含义，W是三氟甲基或硝基。

4、一种适用于预防包括人在内的哺乳动物脑细胞内钙超荷的药物组合物，它含有抑制脑细胞钙吸收有效量的权利要求1所述的化合物，连同药物可接受的载体和稀释剂。

5、按照权利要求4的药物组合物，其中它是以含有1-100mg有效化合物的口服剂量单位形式存在的。