[发明专利]具有治疗活性的氯取代的苯并咪唑及其制备方法和应用

权利要求书

1、式Ⅰ化合物及其生理学上可接受的盐，式Ⅰ如下：

式中C1在5或6位上，R是-CH₂OCOOR′，其中R′是含1-6个碳原子的直链或支链烷基，或是苄基，或

R′是，-(CH₂)_nCOOH或-(CH₂)_nSO₃H，其中n是1-6。

式中C1

2、按权利要求1的式Ⅰ化合物，即，5-氯和6-氯-2-[[（3，4-二甲氧基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑-1-基碳酸甲·乙酯的混合物。

3、按权利要求1的式Ⅰ化合物，即，5-氯-2-[[（3，4-二甲氧基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑-1-基碳酸甲·乙酯。

4、按权利要求1的化合物，即，6-氯-2-[[（3，4-二甲氧基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑-1-基碳酸甲·乙酯。

5、按权利要求1的化合物，其中Cl在5位上，R′是-1-甲基-4-哌嗪基羰甲基。

6、按权利要求1的化合物，其中Cl在6位上，R′是-1-甲基-4-哌嗪基羰甲基。

7、权利要求1化合物的盐酸盐。

8、含有权利要求1化合物作为活性成分的药物组合物。

9、权利要求1定义的化合物在治疗中的应用。

10、权利要求1定义的化合物用于抑制包括人的哺乳动物的胃酸分泌。

11、权利要求1定义的化合物用于治疗包括人的哺乳动物的胃肠炎症。

12、抑制胃酸分泌的方法，该方法将权利要求1定义的化合物用于包括人的哺乳动物。

13、治疗包括人的哺乳动物胃肠炎症的方法，该方法将权利要求1定义的化合物用于哺乳动物。

14、抑制包括人的哺乳动物胃酸分泌的药物制造中，权利要求1化合物的应用。

15、治疗包括人的哺乳动物胃肠炎症的药物制造中，权利要求1化合物的应用。

16、权利要求1化合物的制备方法，该方法包括：

a）式Ⅱ化合物与氯甲基碳酸烷基酯或氯甲基碳酸苄酯反应，式Ⅱ如下：

式中Z是金属阳离子，例如Na⁺、K⁺、Li⁺或Ag⁺，也可以是季铵离子，例如四丁基铵，或

b）在式中Z是羟甲基的式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物反应，式Ⅲ如下：

式中R′的定义同前，X是氯或咪唑或对硝基苯氧基或功能等效基团，或

c）当含被护羧烷基作为酯时，式Ⅰ化合物的R′取代基的酯水解;得到式Ⅰ化合物，必要时，得到的化合物可转化为盐或纯异构体。

17、1-羟甲基-5-氯-2-[[（3，4-二甲氧基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑和1-羟甲基-6-氯-2-[[（3，4-二甲氧基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。