[发明专利]旋光活性4-羟基-8-(3-低烷氧基-4-苯基亚磺酰基苯基)吡唑并[1,5-α]-1,3,5-三嗪或其盐的制法无效

专利信息
申请号: 90107308.3 申请日: 1990-08-24
公开(公告)号: CN1028528C 公开(公告)日: 1995-05-24
发明(设计)人: 桥本谨治;稻井正敏 申请(专利权)人: 株式会社大制药工场
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/53;//;25100;23100)
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 活性 羟基 低烷氧基 苯基 亚磺酰基 吡唑 制法
【权利要求书】:

1、下式所示的旋光活性化合物4-羟基-8-(3-低烷氧基-4-苯基亚磺酰苯基)吡唑并[1,5-a]-1,3,5-三嗪或者其碱金属盐或碱土金属盐的制备方法,

式中R是低级烷氧基,该方法包括使下式所示的4-羟基-8-(3-低烷氧基-4-苯基硫代苯基)吡唑并[1,5-a]-1,3,5-三嗪

式中R是低级烷氧基,

与含卤氧化剂在旋光活性环状化合物(用下面通式表示)存在下反应,

其中R′是低级烷基,苯基或苯基一低级烷基;并且,或者用水或金属氢氧化物处理反应产物,

或者将反应产物进行加热处理;如果需要,再使该产物与一种碱金属氢氧化物

或碱土金属氢氧化物反应,以制得一种盐。

2、4-羟基-8-(3-低烷氧基-4-苯基亚磺酰苯基)吡唑并[1,5-a]-1,3,5-三嗪旋光活性体或其碱金属盐或碱土金属盐的制备方法,该方法包括用只有上述三嗪化合物的一种旋光活性体组成的籽晶接种到4-羟基-8-(3-低烷氧基-4-苯基亚磺酰苯基)吡唑并[1,5-a]-1,3,5-三嗪的外消旋混合物的溶液中,使得相对应的旋光活性体结晶出来,并且分离所生成的晶体,如果需要,再用碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物处理上述晶体,得到一种盐。

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