[发明专利]含有丙烯酸衍生物的农用杀菌剂及其制法

说明书

本发明涉及用作杀菌剂的丙烯酸衍生物及其制备方法，涉及含这类衍生物的杀菌组合物，以及利用这种组合物抗菌(尤其是抗植物霉菌感染)的方法。

EP-A-0242081中描述了一类作为农药的的2-(取代)吡啶基-和嘧啶基氧苯基-3-烷氧丙烯酸烷酯。

本发明提供了式(I)化合物及其吡啶N-氧化物和N-烷基吡啶鎓盐：式中K、L和M中的任何两个是氮，另一个是CE；X和Y分别是氢、卤素、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_2-4链烯氧基、C_2-4炔氧基、苯基、苄氧基、氰基、异氰基、异硫氰酸根合、硝基、NR¹R²、NR¹OR²、N₃、NHCOR¹、NR¹CO²R²、NHCONR¹R²、N＝CHNR¹R²、NHSO₂R¹、OR¹、OCOR¹、OSO₂R¹、SR¹、SOR¹、SO₂R¹、SO₂OR¹、SO₂NR¹R³、COR¹、CR¹＝NOR²、CHR¹CO₂R²、CO₂R¹、CONR¹R²、CSNR¹R²、CH₃O₂C.C：CH.OCH₃、1-(咪唑-1-基)乙烯基，含一个、两个或三个氮杂原子的五元杂环，或含一个或两个氧或硫杂原子的5元或6元杂环，该杂环可任意含一个氮杂原子和任意含一个或两个氧代或硫代取代基；或者当X和Y互为邻位时，它们结合形成5元或6元脂族或芳族环，该环中可任意地含有一个或两个氧、硫或氮原子或一个、两个或三个氮或硫原子；A、B、E、G和U分别为氢、卤素(特别是氟和氯)、C_1-4烷基(特别是甲基)、C_1-4烷氧基(特别是甲氧基)、氰基、硝基或三氟甲基，R¹和R²分别为氢、C_1-4烷基、C_2-4链烯基或苯基；上述各基团中的脂族部分可由囟素、氰基、OR¹、SR¹、NR¹R²、SiR₃¹、或OCOR¹中的一个或多个基团任意取代，上述各基团的苯基部分可由一个或多个卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基或氰基任意取代。

由于丙烯酸酯的不对称取代双键，本发明化合物可有(E)和(Z)式几何异构体。这些混合物可拆分为纯的单个异构体。本发明包括纯的单个异构体和它们以各种比例组成的混合物，包括基本上由(Z)异构体组成的混合物，以及基本上由(E)异构体组成的混合物。

(E)基团-CO₂CH₃和-OCH₃在丙烯酸酯基双键对面的(E)异构体更具杀菌活性，它构成本发明的优选实施例。

烷基含1至4个碳原子，可以是直链或支链，具体实例包括甲基、乙基、异丙基、正丁基和叔丁基。环烷基含3至6个碳原子，包括环丙基和环己基。

链烯基和炔基含2至4个碳原子，可以是直链或支链，具体实例包括乙烯基、烯丙基、甲基烯丙基和炔丙基。