[发明专利]具有T细胞辅助活性的肽类

权利要求书

1、一种具有下式的四肽或其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐：

R-Arg-X-Y-Z-R¹

其中

R为H、低级烷基、乙酰基、甲酰基、低级链烷酰基；

X为Pro、脱氢-Pro、羟基-Pro、D-Lys、Aib或Lys；

Y为选自Ala、Asp、Glu、Gln、Asn、β-Asp、Val、Leu或Ile的D或L型氨基酸；

Z为选自Val、Ala、Leu或Ile的D或L型氨基酸；

R¹为OH或NR²R³，其中R²和R³为H或含1至6个碳原子的直链或支链烷基或烯基，视需要可被一个芳基或带有取代基的芳基取代，所述取代基或者是一个卤素，或者是一个含1至6个碳原子的直链或支链烷基或烯基；或者，R²和R³一起构成一个有3至7个碳原子的环亚甲基；

条件是，当X为Lys，Z为Val时，Y不为Asp、Asn、Ala、Asu或Glu；当X为Lys时，Y不为Asp；当X为Ala，Z为Val时，Y不为Asp。

2、按照权利要求1所述的肽，其特征在于它在人T细胞系MOLT-4中能够增强cGMP活性

3、按照权利要求1所述的肽，其特征在于，X为Pro，Y为Asp、Ala、Glu、D-β-Asp、Val、Leu或Ile，Z为Val或Ala。

4、按照权利要求1所述的肽，其特征在于，该肽选自如下一组肽：

Arg-Pro-Asp-Val

Arg-Pro-Asp-Val-NH₂

甲酰基-Arg-Pro-Asp-Val

乙酰基-Arg-Pro-Asp-Val

乙酰基-Arg-Pro-Asp-Val-NH₂

乙酰基-Arg-Pro-Ala-Val-NH₂

乙酰基-Arg-Pro-D-β-Asp-Val-NH₂

乙酰基-Arg-Pro-Glu-Val-NH₂

乙酰基-Arg-Pro-Glu-Val

乙酰基-Arg-Aib-Glu-Val-NH₂

乙酰基-Arg-Aib-Ala-Val-NH₂

乙酰基-Arg-Pro-β-Asp-Gly-NH₂.

5、按照权利要求1所述的肽，其特征在于，它是由固相或溶液相化学合成法制得的。

6、按照权利要求1所述的肽，其特征在于，该肽为乙酰基-Arg-Pro-Val-Ala-NH₂。

7、一种具有下式的五肽或其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐，其特征在于它在人T细胞系MOLT-4中能够增强cGMP活性：

R²-Arg-X′-Ala-Y′-Z′-R³

其中

R²为H、低级烷基、乙酰基、甲酰基、低级链烷酰基或脱氨基;

X′为Pro、脱氢-Pro、羟基-Pro、D-Lys、Aib或Lys;

Y′为选自Val、Ile、Leu、Ala、Asp、Glu、Gln、Lys的D或L型氨基酸;

Z′为选自Tyr、Val、Leu、His、Ala或Trp的D或L型氨基酸;

R³为OH或NR⁴R⁵，其中R⁴和R⁵为H或一个含1-6个碳原子的直链或支链烷基或烯基，视需要可被一个芳基或带取代基的芳基取代，所述取代基或者是一个卤素，或者是一个含1至6个碳原子的直链或支链烷基或烯基;或者，R⁴和R⁵一起构成一个有3至7个碳原子的环亚甲基。

8、按照权利要求7所述的肽，其特征在于，X′为Pro。

9、按照权利要求8所述的肽，其特征在于，Y′为Val。