[发明专利]具有抗心律不齐药物活性的1,2-二氢化茚磺酰胺类化合物的制备方法无效
申请号: | 88103622.6 | 申请日: | 1988-06-17 |
公开(公告)号: | CN1016506B | 公开(公告)日: | 1992-05-06 |
发明(设计)人: | 彼得·爱德华·克罗斯;约翰·爱德蒙·阿罗史密斯 | 申请(专利权)人: | 菲泽有限公司 |
主分类号: | C07C311/08 | 分类号: | C07C311/08;C07C217/54;C07C211/42;A61K31/18 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨厚昌,马崇德 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 心律 不齐 药物 活性 氢化 茚磺酰胺类 化合物 制备 方法 | ||
1、一种制备结构式(Ⅰ)的化合物及其可用作药物的盐的方法:
其中R1是氢;
各R(是相同的)甲基;
X是0或直接键;
n是1或2,但当x是0则n是2,
此方法的特点是由结构式如下的化合物
(其中R1,X和n如上所定义),与一个C1-C4烷基磺酰氯或酰溴、或一个C1-C4烷基磺酸酐反应,然后可以将结构式(Ⅰ)的产物转化成可用作药物的盐。
2、根据权利要求1的方法,其特点是反应在酸受体的存在下进行。
3、根据权利要求2的方法,其特点是酸受体是吡啶。
4、根据权利要求3的方法,其特点是在吡啶中用甲磺酰氯进行此反应。
5、根据权利要求1的方法,其特点是5-甲磺酰胺基-2-[N-(4-甲磺酰胺基苯乙基)-N-甲氨基]二氢化茚是由5-氨基-2-[N-(4-氨基苯乙基)-N-甲氨基]二氢化茚与甲磺酰氯在酸受体存在下反应制备的。
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