[其他]4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的制备方法

权利要求书

1、一个通式为(Ⅱ)的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的制备方法：

式中R¹为羟基的保护基该方法将通式为(Ⅰ)的β-内酰胺化合物在碱和催化剂存在下，与乙酸酐反应。

式中R¹如上定义，R²、R³和R⁴相同或不同，为含有1到6个碳原子的低级烷基或芳烷基。催化剂选自有机强酸、无机酸、路易斯酸、通式为(Ⅳ)的酰囟化合物、通式为(Ⅴ)的磺酰囟化合物以及通式为(Ⅵ)的化合物。

式中R⁸为烷基、芳烷基或苯基，X为囟素原子。

式中R⁹为烷基、芳烷基或苯基，X为囟素原子。

式中R¹⁰为含有1到6个碳原子的低级烷基或苯基，X¹为囟素原子或三氟甲磺酰氧基，n为1到4的整数。

2、权利要求1中的方法，其中R¹为通式（Ⅲ）

中的基团，式中R⁵、R⁶和R⁷相同或不同，各为一含有1到6个碳原子的低级烷基，并且R⁵、R⁶和R⁷不都是一个碳原子。

3、权利要求1中的方法，其中R¹为叔丁基二甲基硅基。

4、权利要求1中的方法，其中R¹为异丙基二甲基硅基。

5、权利要求1中的方法，其中R¹为二甲基-（1，1，2-三甲基丙基）硅基。

6、权利要求1中的方法，其中R¹为二甲基-（1，2-二甲基丙基）硅基。

7、权利要求1中的方法，其中R²、R³和R⁴相同，并且均为甲基。

8、权利要求1中的方法，其中所提到的有机强酸为有机磺酸。

9、权利要求8中的方法，其中所提到的有机磺酸为对甲苯磺酸或三氟甲磺酸。

10、权利要求1中的方法，其中所提到的有机强酸为三氟乙酸。

11、权利要求1中的方法，其中所提到的有机强酸为三氯乙酸。

12、权利要求1中的方法，其中所提到的无机酸为氯化氢或磷酸。

13、权利要求1中的方法，其中所提到的路易斯酸为三氟化硼或三氯化硼。

14、权利要求1中的方法，其中所提到的酰囟化物为乙酰氯。

15、权利要求1中的方法，其中所提到的磺酰囟化物为对甲苯磺酰氯。

16、权利要求1中的方法，其中所提到的通式为（Ⅵ）的化合物是三甲基氯硅烷。

17、权利要求1中的方法，其中所提到的通式为（Ⅵ）的化合物是三甲基碘硅烷。

18、权利要求1中的方法，其中所提到的通式为（Ⅵ）的化合物是三甲基硅基三氟甲磺酸酯。

19、权利要求1中的方法，其中所提到的碱为吡啶。

20、权利要求1中的方法，其中所提到的碱为甲基吡啶。