[发明专利]具有类视黄酸活性的乙炔基芳香杂环酸的制备方法

权利要求书

1、一种制备式Ⅰ化合物的方法：

式中A是吡啶基、呋喃基或噻吩基；n为0-5，而B为H、-COOH及其酯，药物上可接受的盐和酰胺；-CHO及其缩醛衍生物；-CH₂OH及其醚和酰基酯衍生物、或-COR₁及其缩酮衍生物其中R₁为-(CH₂)_nCH₃(其中n如上所定义)；该方法包括使式Ⅱ的化合物与式Ⅲ的化合物于四(三苯膦)钯[pd(PQ₃)₄](其中Q为苯基)或类似配合物存在下进行反应，

其中X是囟素，最好是碘；A是吡啶基、呋喃基或噻吩基；n为如上所定义；而B是氢、或被保护的酸、醇、醛或酮，如果需要，按常规方法将所得产物脱保护基或将其转化，得到相应的式Ⅰ化合物。

2、根据权利要求1的方法，其中A为吡啶基。

3、根据权利要求2的方法，其中B为-COOH及其低级烷基酯，药物可接受的盐，或-CH₂OH，及其低级烷基酯。

4、根据权利要求3的方法，其中n为0，其化合物为：

6-〔4-（2，6，6-三甲基环己-1-烯基）-丁-3-烯-1-炔基〕烟酸乙酯，或

6-〔4-（2，6，6-三甲基环己-1-烯基）-丁-3-烯-1-炔基〕烟酸或其药物可接受的盐。

5、根据权利要求1的方法，其中A为呋喃基。

6、根据权利要求5的方法，其中B为-COOH及低级烷基酯，药物可接受的盐，或-CH₂OH，及其低级烷基酯。

7、根据权利要求6的方法，其中n为0，制得化合物为：

5-〔4-（2，6，6-三甲基环己-1-烯基）-丁-3-烯-1-炔基〕呋喃糖乙酯，或

5-〔4-（2，6，6-三甲基环己-1-烯基）-丁-3-烯-1-炔基〕呋喃糖酸。

8、根据权利要求1的方法，其中A为噻吩基。

9、根据权利要求8的方法，其中B为-COOH及其低级烷基酯，药物可接受的盐，或-CH₂OH，及其低级烷基酯。

10、根据权利要求9的方法，其中n为0，制得化合物为：

5-〔4-（2，6，6-三甲基环己-1-烯基）-丁-3-烯-1-炔基〕噻吩-2-羧酸乙酯，或

5-〔4-（2，6，6-三甲基环己-1-烯基）-丁-3-烯-1-炔基〕-噻吩-2-羧酸。