[发明专利]制备光学活性棉酚的方法

权利要求书

1、高产率制备通式Ⅰa或Ⅰb的光学活性棉酚的方法，

该方法包括：

a)将(+)棉酚与(-)棉酚的混合物与光学活性胺缩合得到(+)棉酚与(-)棉酚缩光学活性胺化合物；

b)将a)中产物在接触剂存在下，于溶剂中进行水解；

c)将b)中产物通过色谱法或结晶法处理，得到(+)棉酚或(-)棉酚；或

d)将a)中产物在催化剂下，转化成(+)棉酚与(-)棉酚的比例更趋平衡的非对映体混合物；

e)重复b)-c)的步骤，得到(+)棉酚或(-)棉酚；或

f)将b)中水解产物于溶剂中用甲酸或乙酸处理，生成(+)棉酚和(-)棉酚的沉淀物；

g)过滤除去沉淀；

h)滤液用碱处理，然后萃取，得到所要的(+)酚或(-)棉酚。

2、根据权利要求1的方法，其中a）中的光学活性胺用下式表示：

R₂代表

3、根据权利要求1的方法，其中b）中的接触剂选自浓或稀盐酸，盐酸-乙酸，硫酸，对甲苯磺酸和阳离子交换树脂或它们的混合物。

4、根据权利要求1的方法，其中c）中所述的色谱法是指常压液相色谱法，中压液相色谱法和高压液相色谱法。

5、根据权利要求1的方法，其中c）中所述结晶法是指重结晶法或色谱结晶法。

6、根据权利要求1的方法，其中d）中所术催化是指光催化或自由基促进剂催化。

7、根据权利要求6的方法，其中用2，2′-偶氮双-2-甲基丙腈做自由基促进剂。

8、根据权利要求1的方法，其中所用的溶剂选自乙醚，丙酮、氯仿，二氯甲烷和苯或其混合物。