[其他]酰胺衍生物的生产方法

权利要求书

1、式Ⅰ的酰胺衍生物或其药物学上可接受的酸加成盐，其中R¹是氢或氟；R²是任意具有囟代的苯基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基取代基、(3-6C)环烷基、(1-4C)烷基，其中与NR²R³的氮相连的碳原子有1或2个氢、或R²是(3-4C)链烯基；上述两个R²中的任何一个可任意带有羟基、氨基甲酰基、(1-4C)烷氧基、苯基或氯苯基取代基；R³是氢、甲基或乙基；或R²和R³一起组成(4-7C)聚亚甲基，其中一个亚甲基单元可任意位于离NR²R³的氮原子至少有2个碳原子远的氧或硫所取代，其中两个相邻的亚甲基单元可任意被与上述(4-7C)聚亚甲基稠合的苯环的2个碳原子所取代，苯环本身可任意地具有囟代、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基，三氟甲基、氰基或硝基取代基。

2、根据权利要求1的化合物，其中R²是任意有选自氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、氰基和硝基取代基取代的苯基、环丁基、环戊基或环己基;或者R²是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、烯丙基或2-甲基-2-丙烯基、任意具有选自羟基、氨基甲酰基、甲氧基、乙氧基、苯基和对-氯苯基;或R²和R³一起组成乙烯氧基乙烯或者乙烯硫代乙烯，或者R²和R³一起组成四亚甲基或五亚甲基、其中两个相邻的亚甲基可任意地被与上述四亚甲基或五亚甲基稠合的苯环的两个碳原所取代，所说的苯环本身可任意有氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、氰基或硝基取代基。

3、根据权利要求1或2的化合物，其中NR²R³选自苯胺基、苄氨基、烯丙基氨基、环己基氨基、环戊基氨基、吗啉代、哌啶子基、吡咯烷代、二甲氨基、二乙氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、（2-羟乙基）氨基、（3-羟丙基）氨基、（2-甲氧乙基）氨基、二氢吲哚-1-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基和1，2，3，4-四氢喹啉-1-基。

4、根据权利要求1-3中任何一项的化合物，其中-OCH₂CONR²R³和-OCH₂CH₂NH-是以对位连接的。

5、根据权利要求1的化合物，其中R²任意具有羟基的（1-4C）烷基或（1-4C）烷氧基取代基，其中与NR²R³的氮原子相连的碳原子有1个或2个氢;R³是氢、甲基或乙基;或R²和R³一起组成（4-6C）聚亚甲基，其中一个亚甲基可任意地被位于离NR²R³的氮原子至少有两个碳原子远的氧或硫所取代。

6、式Ⅰ的化合物或其药物学上可接受的酸加成盐，其中R¹是氢;NR²R³基是苄氨基、哌啶子基、吡咯烷代、（3-4C）链烯基氨基、吗啉代、1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基或（1-4C）烷基氨基，其中与氮相连的碳原子有1个或2个氢;-OCH₂CONR²R³和-OCH₂CH₂NH-以对位连接。

7、式Ⅰ的化合物或其药物学上可接受的酸加或盐，其中R¹是氢;-NR²R³是甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、（2-羟乙基）氨基、（3-羟丙基）氨基、（2-甲氧乙基）氨基、（3-甲氧丙基）氨基或1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基;-OCH₂CONR²R³和-OCH₂CH₂NH-以对位连接。