[其他]β-内酰胺化合物和其制备方法,含该化合物的治疗细菌感染的组合物及合成该化合物的中间产物无效
| 申请号: | 87104995 | 申请日: | 1987-07-21 |
| 公开(公告)号: | CN87104995A | 公开(公告)日: | 1988-03-09 |
| 发明(设计)人: | 清水繁夫;高野博之 | 申请(专利权)人: | 三惠药品株式会社;有限会社日本医药开发研究所 |
| 主分类号: | C07D501/24 | 分类号: | C07D501/24;C07D501/34;C07D501/36;C07D501/04;A61K31/545 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 顾柏棣,李瑛 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 内酰胺 化合物 制备 方法 治疗 细菌 感染 组合 合成 中间 产物 | ||
1、一种制备由式(Ⅰ):
其中R1和R2各自是氢原子或低级烷基;M是氢原子,保护基团或在人体内易于水解的离去基团;R′和R″各自是氢原子或保护基团;A是由取代的或未取代的含氮杂多环取代的巯基或由下式(a)所代表的基团;
其中的R3和R4各自是氢原子或低级烷基,如果R1和R2均为氢原子则R3和R4就不能是氢原子。
所代表的β-内酰胺化合物或其药理上可接受的盐的方法,它包括将式(Ⅱ):
其中M和A的定义同上
代表的化合物与由式(Ⅲ)
其中的R1,R2,R′和R″的定义同上
所代表的羧酸或其活性衍生物相反应,如果需要时可除去保护基团。
2、一种制备权利要求1所述β-内酰胺化合物的方法,其中所述的由取代或未取代含氮杂多环所取代的巯基是由下式(b),(c),(d)或(e)所代表:
其中R3和R4各自是氢原子或低级烷基;R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12和R13各自代表氢原子、氰基,低级烷基(可被囟原子取代),环烷基,氨基甲酰基(可被低级烷基或羧基取代,羧基又可被保护基团或在人体中易于水解的离去基团取代),R7和R8,R10和R11,R12和R13可以各自互相结合形成具3-4个碳原子的亚烷基。
3、一种制备由式(Ⅰ)所代表的述β-内酰胺化合物或其药理上可接受的盐的方法,
其中R1和R2各自是氢原子或低级烷基;M是氢原子,保护基团或在人体内易于水解的离去基团;R′和R″各自是氢原子或保护基团;A是由取代的或未取代的含氮杂多环取代的巯基,或是由下式(a)所代表的基团:
其中R3和R4各自是氢原子或低级烷基,如果R1和R2均是氢原子,则R3和R4就不能是氢原子,
该方法包括将由式(Ⅳ)所代表的化合物,
其中R1,R2,M,R′和R″的定义同上
与由式(Ⅴ)所代表的化合物或其活性衍生物
其中R″的定义同上,
相反应,如果需要时,可除去保护基团。
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