[其他]治疗细菌感染用的药物制剂无效
| 申请号: | 87104023 | 申请日: | 1987-06-04 |
| 公开(公告)号: | CN87104023A | 公开(公告)日: | 1988-03-09 |
| 发明(设计)人: | 米歇尔·林伯特;埃尔玛·施里讷;格哈德·赛贝特 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号: | A61K31/545 | 分类号: | A61K31/545;//;3143) |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃,林柏楠 |
| 地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 细菌 感染 药物制剂 | ||
1、一种具有协同抗菌作用的药物制剂,其中包括:
a)一种头孢菌素衍生物或者生理适用的盐或酯,以及
b)一种基本结构(B)的青霉烯酸(Penem)抗菌素或其生理适用的盐或酯:
2、一种如权利要求1中所述的制剂,其中所说的头孢菌素衍生物具有基本结构(A):
式中基团=N-O-处于顺式位置。
3、一种如权利要求1或2中所述的制剂,其中:
a)头孢菌素衍生物具有式Ⅰ结构
式中:
R1可以是氢、C1-C4烷基或羧基-C1-C4烷基,基团=N-OR1处于顺式位置,
R2可以是氢、甲基、甲氧基、乙烯基、乙酰氧甲基或氨基甲酰氧甲基,或者是-CH2S-X,其中X是:
其中y是氢、C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基或C3-C5环烷基
(稠合环的稠合位置也可以在(吡啶环的)3,4位,且(与吡啶环)稠合的环中的一个碳原子也可被一个氧原子所替代),
或者是噻吩并吡啶鎓甲基、呋喃并吡啶鎓甲基或5-甲基-四唑-2-基甲基,
而
R3是氢、一种生理适用的阳离子、生理适用的酯基或者如果在
R2中出现结构-CH2,则R3可以代表一个负电荷,以及
(b)青霉烯酸抗菌素具有式(Ⅱ)结构:
式中,Z可以是:
-CH2-O-CONH2、-S-(CH2)2-O-CONH2或-S-(CH2)3-SO2NH2,
而且
R4可以是氢、一种生理适用的阳离子或生理适用的酯基。
4、一种如权利要求1中所述的制剂,其中头孢菌素衍生物是N-酰基苯基甘氨酸头孢菌素。
5、一种如权利要求3中所述的制剂,其中-CH2-在式(Ⅰ)中取代了-C(=N-OR1)-。
6、一种如权利要求1-5中任何一项所述的制剂的制备方法,其中包括将:
a)一种头孢菌素衍生物或其生理上适用的盐或酯,和
b)一种基本结构(B)的青霉烯酸抗菌素或其生理上适用的盐或酯,
与生理上适用的一种赋形剂以及必要时的其它助剂或添加剂一起制成适于投药的剂型。
7、一种药物产品,其中以未混合形式并列含有:
a)一种头孢菌素衍生物或其生理上适用的盐或酯和
b)一种基本结构(B)的青霉烯酸抗菌素或其生理上适用的盐或酯
这两类成份而构成一组合产品,供在治疗细菌感染时同时使用、分开使用或按时隔开使用这两类成份。
8、权利要求7所述的产品,其中头孢菌素衍生物和青霉烯酸衍生物如权利要求1和2中之一所定义。
9、利用头孢菌素衍生物和基本结构(B)的青霉烯酸抗菌素一起治疗细菌感染。
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